quinolone是什么意思,quinolone的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
n. 喹诺酮
例句
Aim: To study the decarboxylation of quinolone s.
目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应。
The onset of the great cause epilepsy quinolone drugs.
导致癫痫大发作的喹诺酮类药品。
Objective To make an analysis of quinolone adverse drug reaction (ADR).
目的分析喹诺酮类抗菌药物的不良反应(adr)。
AIM: To design and prepare quinolone compounds with antibacterial and antitumor activities.
目的:设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。
OBJECTIVE to study the mutation in DNA gyrase a of Escherichia coli resistante to quinolone antibiotics.
目的研究导致大肠埃希菌dna回旋酶a亚单位的基因变异耐喹诺酮类药物的机制。
专业解析
喹诺酮类(Quinolone)是一类人工合成的广谱抗菌药物,其核心结构为4-喹诺酮环(4-quinolone nucleus)。以下是其详细解释:
一、化学结构与分类
喹诺酮类药物的基本母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid)。根据化学修饰和抗菌谱差异,可分为四代:
- 第一代(如萘啶酸):主要抗革兰阴性菌,因毒性大已少用。
- 第二代(如诺氟沙星、环丙沙星):引入氟原子(称"氟喹诺酮"),增强对革兰阴性菌活性,部分覆盖革兰阳性菌。
- 第三代(如左氧氟沙星):进一步优化药代动力学,提升抗肺炎链球菌等革兰阳性菌能力。
- 第四代(如莫西沙星):增强抗厌氧菌活性,并保留广谱特性。
二、作用机制
通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ) 和拓扑异构酶Ⅳ,干扰DNA复制、修复及转录,导致细菌死亡。
- DNA旋转酶:主要作用于革兰阴性菌,维持DNA超螺旋结构。
- 拓扑异构酶Ⅳ:主要作用于革兰阳性菌,参与染色体分离。
三、临床应用
- 泌尿生殖系统感染(如膀胱炎、前列腺炎):环丙沙星、左氧氟沙星为首选。
- 呼吸道感染:社区获得性肺炎(左氧氟沙星)、慢性支气管炎急性加重(莫西沙星)。
- 胃肠道感染:细菌性痢疾(环丙沙星)。
- 皮肤及软组织感染:复杂蜂窝织炎(莫西沙星)。
- 其他:骨髓炎、伤寒(氟喹诺酮类为一线药物)。
四、不良反应与注意事项
- 肌腱炎与肌腱断裂:60岁以上或合用糖皮质激素者风险增高(FDA黑框警告)。
- 中枢神经毒性:头痛、失眠,罕见癫痫发作(与GABA受体相互作用有关)。
- 光敏反应:洛美沙星、司帕沙星多见,用药期间需避光。
- QT间期延长:司帕沙星、莫西沙星可能诱发心律失常。
- 软骨毒性:动物实验显示影响幼年动物软骨发育,孕妇及儿童禁用。
五、权威参考文献
- 化学结构与分类
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(药物作用基础)
- 作用机制
- Antibiotics: Mechanisms of Action and Resistance(抗菌药物机制与耐药性)
- 临床应用指南
- 美国感染病学会(IDSA)《复杂性尿路感染诊疗指南》
- 安全性警示
- 美国FDA药品安全通告(2016年更新喹诺酮类肌腱风险警告)
以上内容综合药学、微生物学及临床指南,确保信息权威性与医学准确性。
网络扩展资料
喹诺酮(quinolone)是一类人工合成的抗菌药物,其核心结构为4-喹诺酮母核(氮杂双并环结构),属于广谱抗生素。以下是详细解释:
1.定义与结构
- 化学结构:喹诺酮类药物的基本骨架为4-喹诺酮(即含氮双环结构),属于吡酮酸或吡啶酮酸类化合物。
- 命名来源:英文“quinolone”源自其化学结构中的喹啉环(quinoline)和酮基(ketone)组合。
2.作用机制
- 通过抑制细菌的DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ,干扰细菌DNA的复制、转录与修复,导致细菌死亡。
- 对革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)作用显著,部分新一代药物对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)也有效。
3.临床应用
- 适应症:广泛用于呼吸道、泌尿系统、胃肠道、皮肤软组织感染及伤寒等。
- 代际发展:
- 第一代:抗菌谱较窄(如萘啶酸);
- 第三代(如环丙沙星)及第四代:抗菌活性增强,覆盖更广。
4.注意事项
- 禁忌人群:未成年人、孕妇禁用,因可能影响软骨发育。
- 耐药性:与其他抗生素无交叉耐药性,但需注意合理使用以避免耐药菌产生。
5.语言与发音
- 英文发音:英式音标为/kwaɪnə'ləʊn/,美式音标为/kwaɪnə'loʊn/。
- 中文翻译:直译为“喹诺酮”,部分文献称“2-羟基喹啉”。
如需进一步了解具体药物或完整信息,可参考医学专业文献或权威数据库。
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