
n. 甲酰吉妥辛
Gitaloxin 是一種強心苷類化合物,主要存在于毛地黃屬植物(如紫花毛地黃 Digitalis purpurea)中。它是洋地黃毒苷(Digitoxin)在植物體内代謝過程中的一個羟基化衍生物。
其詳細含義和特性如下:
化學結構與來源: Gitaloxin 的化學結構與洋地黃毒苷非常相似,區别在于其分子末端糖基(通常是洋地黃毒糖)上連接了一個額外的羟基(-OH)基團。這個羟基化結構增加了分子的極性(水溶性)。它天然存在于毛地黃植物中,是植物次生代謝産物之一,與洋地黃毒苷、地高辛等共同構成該植物的活性成分群。
藥理作用與毒性: 作為強心苷,gitaloxin 的核心作用是抑制心肌細胞膜上的 Na⁺/K⁺-ATP 酶(鈉鉀泵)。這會導緻細胞内鈉離子濃度升高,進而通過 Na⁺/Ca²⁺ 交換機制使細胞内鈣離子濃度增加。鈣離子濃度的升高增強了心肌的收縮力,産生正性肌力作用(增強心肌收縮)。然而,這種作用機制也帶來了顯著的心髒毒性風險。過量時,強心苷會嚴重抑制鈉鉀泵,導緻細胞内鈣超載、高鉀血症和心律失常(如室性早搏、房室傳導阻滞甚至心室顫動),這也是其治療窗(安全有效的劑量範圍)非常窄的原因。
臨床意義與代謝: 雖然洋地黃毒苷和地高辛在曆史上曾被廣泛用于治療心力衰竭和某些心律失常(如心房顫動伴快速心室率),但gitaloxin 本身通常不被直接用作治療藥物。它在植物體内是洋地黃毒苷生物合成或降解途徑中的一個中間體。在人體内,攝入的毛地黃植物成分(包括 gitaloxin)會經過代謝轉化。值得注意的是,gitaloxin 在體内可以部分代謝轉化為活性更強的洋地黃毒苷,這進一步增加了其潛在的毒性和藥效的複雜性。因此,含毛地黃植物的制劑(如傳統草藥)其總強心苷含量(常以洋地黃毒苷當量表示)和潛在毒性需要嚴格控制與監測。
Gitaloxin 是一種天然存在于毛地黃植物中的強心苷類化合物,是洋地黃毒苷的羟基化衍生物。它通過抑制心肌細胞鈉鉀泵來增強心肌收縮力,但同時也具有顯著的潛在心髒毒性。它通常不作為獨立藥物使用,而是作為毛地黃植物活性成分群的一部分,其體内代謝可能轉化為洋地黃毒苷,在傳統藥物或植物中毒事件中具有重要性。
來源參考:
"Gitaloxin"(或寫作GITALOXIN)是一個與藥物相關的術語,具體解釋如下:
基本定義
藥理特性
注意事項
詞源與拼寫
建議:如需更專業的醫學解釋(如化學結構、臨床應用等),請參考藥典或權威醫學數據庫。當前信息主要基于網絡詞典的簡要說明。
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