
n. 甲酰吉妥辛
Gitaloxin 是一种强心苷类化合物,主要存在于毛地黄属植物(如紫花毛地黄 Digitalis purpurea)中。它是洋地黄毒苷(Digitoxin)在植物体内代谢过程中的一个羟基化衍生物。
其详细含义和特性如下:
化学结构与来源: Gitaloxin 的化学结构与洋地黄毒苷非常相似,区别在于其分子末端糖基(通常是洋地黄毒糖)上连接了一个额外的羟基(-OH)基团。这个羟基化结构增加了分子的极性(水溶性)。它天然存在于毛地黄植物中,是植物次生代谢产物之一,与洋地黄毒苷、地高辛等共同构成该植物的活性成分群。
药理作用与毒性: 作为强心苷,gitaloxin 的核心作用是抑制心肌细胞膜上的 Na⁺/K⁺-ATP 酶(钠钾泵)。这会导致细胞内钠离子浓度升高,进而通过 Na⁺/Ca²⁺ 交换机制使细胞内钙离子浓度增加。钙离子浓度的升高增强了心肌的收缩力,产生正性肌力作用(增强心肌收缩)。然而,这种作用机制也带来了显著的心脏毒性风险。过量时,强心苷会严重抑制钠钾泵,导致细胞内钙超载、高钾血症和心律失常(如室性早搏、房室传导阻滞甚至心室颤动),这也是其治疗窗(安全有效的剂量范围)非常窄的原因。
临床意义与代谢: 虽然洋地黄毒苷和地高辛在历史上曾被广泛用于治疗心力衰竭和某些心律失常(如心房颤动伴快速心室率),但gitaloxin 本身通常不被直接用作治疗药物。它在植物体内是洋地黄毒苷生物合成或降解途径中的一个中间体。在人体内,摄入的毛地黄植物成分(包括 gitaloxin)会经过代谢转化。值得注意的是,gitaloxin 在体内可以部分代谢转化为活性更强的洋地黄毒苷,这进一步增加了其潜在的毒性和药效的复杂性。因此,含毛地黄植物的制剂(如传统草药)其总强心苷含量(常以洋地黄毒苷当量表示)和潜在毒性需要严格控制与监测。
Gitaloxin 是一种天然存在于毛地黄植物中的强心苷类化合物,是洋地黄毒苷的羟基化衍生物。它通过抑制心肌细胞钠钾泵来增强心肌收缩力,但同时也具有显著的潜在心脏毒性。它通常不作为独立药物使用,而是作为毛地黄植物活性成分群的一部分,其体内代谢可能转化为洋地黄毒苷,在传统药物或植物中毒事件中具有重要性。
来源参考:
"Gitaloxin"(或写作GITALOXIN)是一个与药物相关的术语,具体解释如下:
基本定义
药理特性
注意事项
词源与拼写
建议:如需更专业的医学解释(如化学结构、临床应用等),请参考药典或权威医学数据库。当前信息主要基于网络词典的简要说明。
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