格尔德霉素英文解释翻译、格尔德霉素的近义词、反义词、例句

英语翻译：

【化】 geldanamycin

分词翻译：

格的英语翻译：

case; division; metre; square; standard; style
【计】 lattice

尔的英语翻译：

like so; you

德的英语翻译：

heart; mind; morals; virtue

霉的英语翻译：

mildew; mold; mould
【医】 mildew; mold; mould

素的英语翻译：

element; native; plain; usually; white
【建】 chart

专业解析

格尔德霉素（Geldanamycin）是一种从吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）中分离出来的天然苯醌安莎霉素类抗生素。在生物医学领域，它因其独特的分子作用机制而备受关注，主要作为热休克蛋白90（Hsp90）的抑制剂发挥作用。

1.分子机制与药理作用

格尔德霉素通过特异性结合Hsp90的N端ATP结合口袋，阻断其ATP酶活性。Hsp90是维持多种客户蛋白（client proteins）正确折叠和功能稳定的关键分子伴侣，这些客户蛋白包括多种致癌信号通路中的关键因子（如HER2、Raf-1、Akt等）。抑制Hsp90会导致客户蛋白经泛素-蛋白酶体途径降解，从而干扰肿瘤细胞的增殖与存活。

2.抗肿瘤应用与研究进展

因其强效的Hsp90抑制能力，格尔德霉素被广泛用于癌症治疗研究。临床前实验表明，它对乳腺癌、前列腺癌、白血病等多种恶性肿瘤模型具有显著抑制效果。但由于其肝毒性和水溶性差等问题，直接临床应用受限。目前研究聚焦于其衍生物（如17-AAG、17-DMAG）的开发，以改善药代动力学特性。

3.其他生物学意义

除抗肿瘤外，格尔德霉素还被用于研究Hsp90在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）中的作用，因其可调节tau蛋白、α-突触核蛋白等致病蛋白的稳定性。此外，在植物病理学中，它可通过诱导热休克反应增强植物抗逆性。

化学结构信息

格尔德霉素的分子式为 $text{C}{29}text{H}{40}text{N}_2text{O}_9$，其核心结构包含苯醌环和安莎霉素大环，化学结构式如下： $$ ce{OC(=O)C1=C(C)C=CC2=C1C(=O)NC3=CC=CC=C3C(=O)NC2C(=O)OC} $$

权威参考文献

National Center for Biotechnology Information (NCBI) - PubChem Compound Summary: Geldanamycin
Journal of Medicinal Chemistry - "Hsp90 as a Therapeutic Target in Cancer" (2006)
Cancer Research - "Geldanamycin Derivatives for Oncologic Disease" (2011)
Nature Reviews Drug Discovery - "Heat Shock Protein 90 Inhibitors" (2015)
Cell Stress & Chaperones - "Hsp90 in Neurodegenerative Diseases" (2018)

网络扩展解释

格尔德霉素（Geldanamycin，简称GDM）是一种具有重要生物活性的天然化合物，以下从多个角度综合解释其特性：

1.基本性质

化学信息：分子式为$text{C}{29}text{H}{40}text{N}_2text{O}_9$，分子量560.64，CAS号为30562-34-6。其晶体为黄色针状，微溶于水，易溶于氯仿、二甲亚砜等有机溶剂，溶液状态下对光、热及酸碱不稳定。

2.来源与分类

来源：由潮湿链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）分泌产生。
类别：属于苯醌安莎类抗生素（benzoquinone ansamycin），具有独特的苯醌结构。

3.药理作用

抗肿瘤机制：通过特异性结合热休克蛋白Hsp90，干扰其辅助的蛋白质折叠功能，导致致癌蛋白（如激酶、激素受体）降解，从而抑制肿瘤细胞增殖。
抗病毒活性：对HBV、HCV、HIV-1等病毒有显著抑制作用，例如在非洲绿猴肾细胞中抑制HSV-1复制的IC50低至0.02μM，选择性指数高达9100。
其他作用：调节上皮氮氧合酶活性、抗炎，并与化疗药物联用产生协同效应。

4.应用与研究

研究阶段：目前作为抗肿瘤药物处于实验研究阶段，尚未上市。
潜在用途：除肿瘤治疗外，还可用于病毒性疾病（如疱疹、乙肝）及革兰氏阳性菌感染的干预研究。

5.理化与储存

稳定性：干品在-20℃条件下稳定，但溶液需避光、低温保存以防分解。
熔点/沸点：熔点约255℃，沸点783.9℃（常压）。

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