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洛伊卡特反应英文解释翻译、洛伊卡特反应的近义词、反义词、例句

英语翻译:

【化】 Leuckart reaction

分词翻译:

伊的英语翻译:

he or she

卡的英语翻译:

block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【医】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie

特的英语翻译:

especially; special; spy; unusual; very
【化】 tex

反应的英语翻译:

feedback; reaction; response
【医】 reaction; response

专业解析

洛伊卡特反应(Loewe Reaction),在药理学和生物化学领域特指药物联合应用时产生的拮抗效应,即两种或多种药物同时使用时,其综合效果小于各药物单独使用时的效果之和。该概念由德国药理学家西格弗里德·洛伊卡特(Siegfried Loewe)在20世纪初期提出,是评估药物相互作用(如协同、相加或拮抗)的核心模型之一。

一、核心定义与机制

洛伊卡特反应描述的是药物间的拮抗作用(Antagonism)。当两种药物共同作用于同一生理系统时,若其中一种药物抑制另一种药物的效应,导致整体疗效降低,即符合洛伊卡特模型。其数学表达基于等效线图(Isobologram)分析: $$ E_{text{comb}} < E_1 + E2 $$ 其中 (E{text{comb}}) 为联合效应,(E_1) 和 (E_2) 为单药效应。该模型强调药物剂量与效应的非线性关系,需通过等效线图或响应曲面验证拮抗性。

二、关键应用场景

  1. 临床药物治疗

    例如,β-受体阻滞剂(如普萘洛尔)与β-受体激动剂(如沙丁胺醇)联用时,前者会拮抗后者的支气管扩张作用,可能加重哮喘症状。此类拮抗需在联合用药方案中严格规避。

  2. 抗生素耐药性研究

    当抗生素与某些抑制剂(如β-内酰胺酶抑制剂)联用效果不达预期时,需通过洛伊卡特模型分析是否存在拮抗,以优化抗菌策略。

三、与协同作用的区分

洛伊卡特反应常与布利斯协同作用(Bliss Independence) 对比:

四、现代研究进展

近年研究发现,洛伊卡特拮抗可能源于受体脱敏或信号通路负反馈。例如,在癌症靶向治疗中,EGFR抑制剂与MEK抑制剂联用可能因下游信号补偿而减弱疗效,需通过动态建模重新评估剂量。


权威参考文献

  1. Loewe, S. (1928). Die quantitativen Probleme der Pharmakologie. Ergebnisse der Physiologie, 27: 47-187. [经典原始文献]
  2. Tallarida, R.J. (2001). Drug Synergism: Its Detection and Applications. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 298(3): 865-872. [PubMed: 11504778]
  3. Wood, K.B. et al. (2012). Mechanisms of antagonism in drug combinations. PNAS, 109(31): 12521-12522. [doi:10.1073/pnas.1209761109]
  4. Foucquier, J. et al. (2015). Analysis of drug combinations: current methodologies and future perspectives. Pharmacology & Therapeutics, 149: 1-12. [doi:10.1016/j.pharmthera.2014.11.006]
  5. Palmer, A.C. et al. (2020). Predictability of Loewe additivity in targeted cancer drug combinations. Nature Communications, 11: 5104. [doi:10.1038/s41467-020-18912-9]

网络扩展解释

洛伊卡特反应(Leuckart-Wallach reaction)是一种有机化学反应,主要用于通过还原胺化反应合成胺类化合物。以下是详细解释:

  1. 反应定义
    该反应以化学家鲁道夫·洛伊卡特(Rudolf Leuckart)和奥托·沃勒克(Otto Wallach)命名,通过羰基化合物(如酮或醛)与胺或铵盐(如甲酸铵)在高温下反应,生成相应的胺类产物。反应中常使用还原剂(如甲酸)促进还原过程。

  2. 反应机理
    羰基化合物首先与胺形成亚胺中间体,随后在还原条件下(如甲酸提供的氢源)被还原为胺。例如,酮与甲酸铵反应时,甲酸既作为酸催化剂,又作为还原剂。

  3. 应用领域
    该反应广泛用于药物合成和生物碱制备,尤其适用于合成伯胺和仲胺。例如,制药工业中用于合成某些抗组胺药物中间体。

  4. 变体与限制
    经典反应需高温(150-200℃),可能产生副产物。现代改进方法通过使用更高效的还原剂(如氰基硼氢化钠)或微波辅助条件提高产率。

  5. 示例反应式
    以丙酮与甲酸铵反应生成异丙胺为例:
    $$ce{(CH3)2CO + NH4HCO2 -> (CH3)2CHNH2 + CO2↑ + H2O}$$

该反应是合成胺类的重要方法,但因条件剧烈需注意副反应控制。如需扩展应用案例或具体实验步骤,可进一步查阅有机合成手册或文献。

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