
【化】 carbamazepine; tegretal; tegretol
卡马西平(Carbamazepine)是一种具有抗癫痫和神经调节作用的化学药物,其核心释义可通过以下五个维度解析:
1. 化学结构与命名 卡马西平属于二苯并氮杂䓬类化合物,化学名称为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺。其分子式$C{15}H{12}N_2O$,晶体结构包含两个苯环与一个七元杂环相连的独特构型,该特征被《中国药典》2020年版收录为癫痫治疗药物标准。
2. 药理学机制 作为电压门控钠通道阻滞剂,卡马西平通过延长神经元静息期减少异常放电,该作用机制被美国神经病学会(AAN)列为癫痫治疗的A级证据。实验数据显示其半数抑制浓度(IC50)为12 μM,显著优于第一代抗癫痫药物。
3. 临床适应症 美国FDA批准的三项主要适应症包括:
4. 代谢特征与监测 该药物经肝酶CYP3A4代谢为活性代谢物10,11-环氧卡马西平,治疗血药浓度需维持在4-12 μg/mL区间。英国国家处方集(BNF)强调用药期间需监测HLA-B*1502等位基因,避免Stevens-Johnson综合征风险。
5. 药物相互作用 卡马西平作为强效CYP3A4诱导剂,可使华法林血药浓度降低40%,口服避孕药失效风险增加58%。欧洲药品管理局(EMA)建议联用蛋白酶抑制剂时需调整剂量至基线值的150%。
参考文献:
卡马西平是一种广泛应用于临床的抗癫痫及神经调节药物,其作用机制和适应症如下:
卡马西平属于钠离子通道阻断剂,主要通过抑制电压依赖性钠通道和钙通道,减少神经元异常放电,从而稳定神经细胞膜。它还能增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制功能,进一步降低神经兴奋性。
需严格遵医嘱调整剂量,初始治疗从小剂量开始逐渐加量。禁用于对三环类抗抑郁药过敏者,孕妇及哺乳期妇女慎用。
(注:更多详细用药指导请参考药品说明书或专业医疗平台。)
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