
n. [药] 右旋甲状腺素;[药] 右甲状腺素钠
Dextrothyroxine(右旋甲状腺素)是一种合成的甲状腺激素类似物,化学结构与人体自然产生的甲状腺激素左旋甲状腺素(Levothyroxine)相似,但它是左旋甲状腺素的右旋光学异构体(D-异构体)。以下是其详细解释:
1. 化学性质与作用机制 Dextrothyroxine 是甲状腺素(Thyroxine, T4)的右旋异构体。甲状腺素本身具有手性,天然存在的生物活性形式是左旋甲状腺素(L-T4)。Dextrothyroxine(D-T4)虽然化学结构相似,但其空间构象不同,导致其代谢活性和作用靶点与L-T4有显著差异。D-T4的主要药理作用并非通过经典的甲状腺激素受体介导,而是通过影响肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体表达和胆固醇代谢途径来降低血清胆固醇水平,其降低胆固醇的作用强度甚至高于L-T4,但几乎没有L-T4所具有的促进代谢、影响心率等典型甲状腺激素效应。
2. 历史用途与适应症 历史上,Dextrothyroxine 曾被开发并用作降胆固醇药物。在20世纪中叶,它被美国FDA批准用于治疗高胆固醇血症,特别是家族性高胆固醇血症。其原理是利用其降低LDL胆固醇的能力,而不引起明显的甲状腺功能亢进症状(如心动过速、体重减轻)。然而,它从未被批准用于治疗甲状腺功能减退症,因为其甲状腺激素活性极低。
3. 安全性问题与退市 尽管Dextrothyroxine具有降脂效果,但大规模临床研究(特别是著名的“冠状动脉药物计划”研究)发现,使用该药物可能增加患者(尤其是有心脏病史者)的死亡率,主要风险包括心律失常和心脏性猝死。基于这些严重的安全性问题,美国FDA于1970年代撤销了Dextrothyroxine的上市许可,其他国家的监管机构也相继采取了类似行动。世界卫生组织(WHO)和国际医学界已不再推荐将其用于临床治疗。
4. 现状 目前,Dextrothyroxine已完全退出全球主要医药市场,不再是任何国家批准的处方药或标准治疗的一部分。它主要作为药理学和药物发展史上的一个案例被提及,用以说明药物安全性评价的重要性以及光学异构体在药理活性上的显著差异。
来源参考:
Dextrothyroxine(右旋甲状腺素钠)是一种甲状腺激素的合成衍生物,其核心含义和特点如下:
1. 词源与化学结构
2. 药理作用
3. 临床应用与现状
4. 注意事项
如需更详细的医学资料,可参考权威药典或临床指南。
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