
阿昔莫司
阿西莫司
Objective To synthesis the acipimox intermediate.
目的合成阿西莫司中间体。
Objective To establish the assay method of dissolution rate on Acipimox Capsules.
目的确立阿昔莫司胶囊溶出度测定方法。
Acipimox 是一种用于调节血脂的药物,属于烟酸衍生物类降脂药。其主要药理作用和临床应用如下:
药物分类与作用机制
Acipimox 是一种人工合成的烟酸(维生素 B3)类似物。它通过抑制脂肪组织中的激素敏感性脂肪酶,减少脂肪分解,从而显著降低血浆中游离脂肪酸(FFA)的水平。这种作用是其降脂效应的核心基础。降低的游离脂肪酸减少了肝脏合成甘油三酯(TG)和极低密度脂蛋白(VLDL)所需的原料,最终导致血液中甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C,“坏”胆固醇)水平的下降,同时可能适度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C,“好”胆固醇)水平 。
适应症与临床应用
临床上,Acipimox 主要用于治疗高甘油三酯血症(IV型高脂蛋白血症),尤其是当甘油三酯水平显著升高时 。它通常作为饮食控制和其他降脂措施(如他汀类药物)的辅助治疗药物。对于混合型高脂血症(同时存在高甘油三酯和高胆固醇),它也可能与其他降脂药物联合使用。
药理学特点与优势
相较于传统的烟酸制剂,Acipimox 的主要优势在于其副作用(尤其是皮肤潮红)的发生率和严重程度显著降低 。这是因为 Acipimox 在体内不被酰胺化,且不引起前列腺素介导的皮肤血管舒张反应。因此,患者的耐受性通常更好。其半衰期比烟酸长,约为 2 小时。
安全性与注意事项
尽管副作用减轻,Acipimox 仍可能引起一些不良反应,如轻微的皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适(胃灼热、恶心、腹痛)等 。严重副作用罕见,但可能包括肝功能异常、尿酸升高、血糖波动(可能影响糖尿病控制)等。因此,用药期间需遵医嘱定期监测相关指标。活动性消化性溃疡、严重肝肾功能不全患者禁用。
总结来说,Acipimox 是一种通过抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸来有效降低甘油三酯和 LDL-C 的降脂药物,主要用于治疗高甘油三酯血症。其作为烟酸衍生物,在保留烟酸降脂效果的同时,显著减少了皮肤潮红等常见副作用,提高了患者的耐受性。
来源参考:
Acipimox 是一种化学合成的降脂药物,属于烟酸衍生物类,主要用于调节血脂水平。以下是其详细解析:
化学结构
化学名称为5-***吡嗪-2甲酸-4氧化物,分子式为C₆H₄N₂O₃,分子量为168.11。其结构特点是通过吡嗪环的氧化物基团发挥作用。
药理作用
通过抑制脂肪细胞中的脂肪酸合酶活性,减少脂肪生成,同时促进现有脂肪分解。与其他降脂药物(如他汀类或贝特类)联用时,可增强疗效。
适应症
使用注意
常见副作用包括胃肠道不适、头痛等,需严格遵循医嘱。不同国家批准的适应症可能存在差异,具体应以药品说明书为准。
其他信息
该药物在英语中的发音为/eɪˈsɪpɪmɒks/,商品名包括Olbetam等。其化学性质稳定,CAS号为51037-30-0。
建议:若需使用该药物,应结合临床诊断和医生指导,避免自行用药。
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