阿昔莫司
阿西莫司
Objective To synthesis the acipimox intermediate.
目的合成阿西莫司中間體。
Objective To establish the assay method of dissolution rate on Acipimox Capsules.
目的确立阿昔莫司膠囊溶出度測定方法。
Acipimox 是一種用于調節血脂的藥物，屬于煙酸衍生物類降脂藥。其主要藥理作用和臨床應用如下：
藥物分類與作用機制
Acipimox 是一種人工合成的煙酸（維生素 B3）類似物。它通過抑制脂肪組織中的激素敏感性脂肪酶，減少脂肪分解，從而顯著降低血漿中遊離脂肪酸（FFA）的水平。這種作用是其降脂效應的核心基礎。降低的遊離脂肪酸減少了肝髒合成甘油三酯（TG）和極低密度脂蛋白（VLDL）所需的原料，最終導緻血液中甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C，“壞”膽固醇）水平的下降，同時可能適度升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C，“好”膽固醇）水平 。
適應症與臨床應用
臨床上，Acipimox 主要用于治療高甘油三酯血症（IV型高脂蛋白血症），尤其是當甘油三酯水平顯著升高時 。它通常作為飲食控制和其他降脂措施（如他汀類藥物）的輔助治療藥物。對于混合型高脂血症（同時存在高甘油三酯和高膽固醇），它也可能與其他降脂藥物聯合使用。
藥理學特點與優勢
相較于傳統的煙酸制劑，Acipimox 的主要優勢在于其副作用（尤其是皮膚潮紅）的發生率和嚴重程度顯著降低 。這是因為 Acipimox 在體内不被酰胺化，且不引起前列腺素介導的皮膚血管舒張反應。因此，患者的耐受性通常更好。其半衰期比煙酸長，約為 2 小時。
安全性與注意事項
盡管副作用減輕，Acipimox 仍可能引起一些不良反應，如輕微的皮膚潮紅、瘙癢、胃腸道不適（胃灼熱、惡心、腹痛）等 。嚴重副作用罕見，但可能包括肝功能異常、尿酸升高、血糖波動（可能影響糖尿病控制）等。因此，用藥期間需遵醫囑定期監測相關指标。活動性消化性潰瘍、嚴重肝腎功能不全患者禁用。
總結來說，Acipimox 是一種通過抑制脂肪分解、降低遊離脂肪酸來有效降低甘油三酯和 LDL-C 的降脂藥物，主要用于治療高甘油三酯血症。其作為煙酸衍生物，在保留煙酸降脂效果的同時，顯著減少了皮膚潮紅等常見副作用，提高了患者的耐受性。
來源參考：
Acipimox 是一種化學合成的降脂藥物，屬于煙酸衍生物類，主要用于調節血脂水平。以下是其詳細解析：
化學結構
化學名稱為5-***吡嗪-2甲酸-4氧化物，分子式為C₆H₄N₂O₃，分子量為168.11。其結構特點是通過吡嗪環的氧化物基團發揮作用。
藥理作用
通過抑制脂肪細胞中的脂肪酸合酶活性，減少脂肪生成，同時促進現有脂肪分解。與其他降脂藥物（如他汀類或貝特類）聯用時，可增強療效。
適應症
使用注意
常見副作用包括胃腸道不適、頭痛等，需嚴格遵循醫囑。不同國家批準的適應症可能存在差異，具體應以藥品說明書為準。
其他信息
該藥物在英語中的發音為/eɪˈsɪpɪmɒks/，商品名包括Olbetam等。其化學性質穩定，CAS號為51037-30-0。
建議：若需使用該藥物，應結合臨床診斷和醫生指導，避免自行用藥。
【别人正在浏覽】