
[微] 棘黴素
Echinomycin是一種由鍊黴菌屬(Streptomyces)産生的喹啉黴素類抗生素,具有獨特的雙硫鍵環狀結構。其分子式為C₅₁H₆₄N₁₂O₁₂S₂,可通過嵌入DNA雙螺旋的小溝區域,優先結合富含CpG序列的位點,抑制DNA複制和轉錄過程。該化合物在20世紀50年代首次被發現,因其對革蘭氏陽性菌的抑制作用而被列為抗腫瘤抗生素候選物質。
近年研究表明,echinomycin能夠通過阻斷低氧誘導因子HIF-1α與DNA的結合,抑制腫瘤血管生成,在乳腺癌、膠質母細胞瘤等實體瘤治療中展現潛力。2022年《自然·癌症》期刊報道其可增強免疫檢查點抑制劑的治療效果。不過由于其水溶性差和系統毒性,目前仍處于臨床前研究階段。
劍橋大學分子生物學實驗室的晶體學研究揭示了echinomycin與DNA複合物的三維結構,證實其雙插入結合模式可導緻DNA構象扭曲。該發現為設計新型DNA靶向藥物提供了結構基礎。
Echinomycin(醌黴素A)是一種具有生物活性的抗生素類化合物,主要信息如下:
如果需要更詳細的應用案例或實驗數據,可參考化學數據庫或專業文獻。
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