
[微] 棘霉素
Echinomycin是一种由链霉菌属(Streptomyces)产生的喹啉霉素类抗生素,具有独特的双硫键环状结构。其分子式为C₅₁H₆₄N₁₂O₁₂S₂,可通过嵌入DNA双螺旋的小沟区域,优先结合富含CpG序列的位点,抑制DNA复制和转录过程。该化合物在20世纪50年代首次被发现,因其对革兰氏阳性菌的抑制作用而被列为抗肿瘤抗生素候选物质。
近年研究表明,echinomycin能够通过阻断低氧诱导因子HIF-1α与DNA的结合,抑制肿瘤血管生成,在乳腺癌、胶质母细胞瘤等实体瘤治疗中展现潜力。2022年《自然·癌症》期刊报道其可增强免疫检查点抑制剂的治疗效果。不过由于其水溶性差和系统毒性,目前仍处于临床前研究阶段。
剑桥大学分子生物学实验室的晶体学研究揭示了echinomycin与DNA复合物的三维结构,证实其双插入结合模式可导致DNA构象扭曲。该发现为设计新型DNA靶向药物提供了结构基础。
Echinomycin(醌霉素A)是一种具有生物活性的抗生素类化合物,主要信息如下:
如果需要更详细的应用案例或实验数据,可参考化学数据库或专业文献。
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