methapyrilene是什么意思，methapyrilene的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

methapyrilene 是一种第一代抗组胺药物，曾主要用于缓解过敏症状，如花粉热（过敏性鼻炎）、荨麻疹和皮肤瘙痒。其化学结构与早期的抗组胺药（如苯海拉明）类似，通过阻断组胺H1受体发挥作用，从而减轻过敏反应引起的症状。

该药物在20世纪40至50年代被开发和使用，常见于非处方（OTC）助眠药物配方中，因其具有显著的镇静副作用。然而，methapyrilene因其严重的致癌性风险而被禁用。

在20世纪70年代进行的长期动物实验（大鼠和小鼠）中，研究人员发现methapyrilene在高剂量或长期服用下，会显著增加实验动物肝脏肿瘤（包括良性和恶性肿瘤）的发生率。这些致癌性研究结果促使美国食品药品监督管理局（FDA）及其他国家的药品监管机构重新评估其安全性。最终，基于充分的致癌性证据，methapyrilene于1979年被FDA从市场上全面撤市，并禁止其用于人类药物。

因此，methapyrilene目前已不再作为药物使用，其历史主要作为药物安全性监管的一个重要案例，强调了长期毒理学研究（特别是致癌性测试）在药物上市后监测中的关键作用。

参考来源：

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: Methapyrilene. 该化合物记录概述了其化学结构、性质及已知的生物活性（包括致癌性研究信息）。 (链接：https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Methapyrilene)
2. U.S. National Library of Medicine. TOXNET (现已整合入其他数据库) - Methapyrilene: Carcinogenicity Studies. 历史档案记录了支持其致癌性的动物实验研究细节。 (相关信息可通过PubMed或ChemIDplus检索获取)
3. Federal Register. (1979). 关于撤销含有methapyrilene成分的非处方安眠药安全性和有效性认定的最终规则。这是FDA发布撤市决定的官方文件。 (链接示例：https://www.federalregister.gov/documents/1979/10/05/44-19296/over-the-counter-drug-products-containing-methapyrilene-as-an-ingredient - 此为示例格式，具体卷期页码需查证)
4. International Agency for Research on Cancer (IARC). IARC Monographs on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans. Methapyrilene曾在一定时期被评估，相关结论可在IARC历史卷册或摘要数据库中找到。 (链接：https://monographs.iarc.who.int/list-of-classifications)
5. Chemical Abstracts Service (CAS). SciFinder 或 STN 数据库记录。 提供详细的化学信息、合成路线及历史文献（包括药理和毒理研究）。 (需订阅访问：https://scifinder.cas.org)

网络扩展资料

Methapyrilene 是一种早期的合成抗组胺药物，其含义和相关信息可综合如下：

1.基本定义

• 英文全称为Methapyrilene，中文译名包括麦沙吡立伦或美沙吡林。它常以延胡索酸盐（fumarate）形式存在，例如提到的“methapyrilene fumarate syrup”（延胡索酸麦沙吡立伦糖浆），用于口服液体制剂。

2.化学结构

• 属于乙二胺衍生物，化学名为N,N-二甲基-N'-吡啶基-N'-(噻吩甲基)-1,2-乙二胺。结构式中含吡啶环和噻吩甲基基团，分子式为 $C{14}H{19}N_3S$。

3.历史用途

• 20世纪中期曾广泛用于缓解过敏症状（如荨麻疹、鼻炎）和普通感冒，常与其他药物（如解热镇痛成分）复配使用。

4.安全性问题

• 20世纪70年代研究发现其具有肝致癌性（动物实验），导致多国将其撤出市场。目前该药物已不再用于临床治疗。

5.相关研究

• 现多作为实验室标准品使用（如提到的甲醇溶液），用于分析检测或毒理学研究。

如需进一步了解其化学合成或毒理数据，可参考FDA物质数据库或药典文献。

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