
[药] 喘定
Dyphylline(双羟丙茶碱)是一种甲基黄嘌呤衍生物,主要用作支气管扩张剂,在呼吸系统疾病治疗中占有一席之地。其详细解释如下:
Dyphylline 的化学名为7-(2,3-二羟丙基)茶碱(7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline)。它是茶碱(Theophylline)的水溶性衍生物,通过引入二羟丙基基团改善溶解性,从而降低胃肠道刺激并调整药代动力学特性。其分子结构决定了其属于磷酸二酯酶抑制剂(PDE抑制剂),通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度发挥作用 。
Dyphylline 通过非选择性抑制磷酸二酯酶(PDE),减少 cAMP 降解,提升细胞内 cAMP 水平。cAMP 作为第二信使,可松弛支气管平滑肌,缓解气道痉挛 。
高浓度时可能抑制炎症介质(如 TNF-α、IL-6)释放,减轻气道炎症,但此作用弱于糖皮质激素 。
包括轻度利尿、增强膈肌收缩力及呼吸驱动作用,但临床意义有限 。
主要用于慢性阻塞性肺疾病(COPD) 和哮喘 的维持治疗,尤其适用于对β₂受体激动剂不耐受或需辅助治疗的患者 。
常见剂型为口服片剂或注射液。成人剂量通常为 200–400 mg,每日 3–4 次,需依据血药浓度调整以避免毒性 。
口服吸收迅速且完全(生物利用度 >90%),不经肝脏代谢,约 83–94% 以原形经肾脏排泄,半衰期约 2 小时 。
水溶性高,胃肠刺激小,但治疗窗窄(有效血药浓度 2–10 μg/mL),需监测肾功能(肌酐清除率<50 mL/min 时需减量) 。
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Dyphylline(中文译名:二羟丙茶碱)是一种化学合成的支气管扩张剂,属于黄嘌呤类药物,结构与茶碱(theophylline)类似,但药代动力学特性不同。其主要特点包括:
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶(PDE),增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度,从而松弛支气管平滑肌,改善气道阻塞。相比茶碱,其对心脏和中枢神经系统的刺激作用较弱。
适应症
主要用于治疗可逆性气道阻塞疾病,如:
药代动力学特性
与茶碱不同,dyphylline的水溶性更高,无需经肝脏代谢,约83%以原形经肾脏排泄,因此对肝功能不全者更安全。
副作用
常见副作用包括:胃肠道不适(恶心、呕吐)、头痛、心悸,过量可能导致心律失常或抽搐。
注意事项
建议:如需具体用药指导,请咨询专业医师或药师以获取个体化建议。
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