
[藥] 喘定
Dyphylline(雙羟丙茶堿)是一種甲基黃嘌呤衍生物,主要用作支氣管擴張劑,在呼吸系統疾病治療中占有一席之地。其詳細解釋如下:
Dyphylline 的化學名為7-(2,3-二羟丙基)茶堿(7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline)。它是茶堿(Theophylline)的水溶性衍生物,通過引入二羟丙基基團改善溶解性,從而降低胃腸道刺激并調整藥代動力學特性。其分子結構決定了其屬于磷酸二酯酶抑制劑(PDE抑制劑),通過增加細胞内環磷酸腺苷(cAMP)濃度發揮作用 。
Dyphylline 通過非選擇性抑制磷酸二酯酶(PDE),減少 cAMP 降解,提升細胞内 cAMP 水平。cAMP 作為第二信使,可松弛支氣管平滑肌,緩解氣道痙攣 。
高濃度時可能抑制炎症介質(如 TNF-α、IL-6)釋放,減輕氣道炎症,但此作用弱于糖皮質激素 。
包括輕度利尿、增強膈肌收縮力及呼吸驅動作用,但臨床意義有限 。
主要用于慢性阻塞性肺疾病(COPD) 和哮喘 的維持治療,尤其適用于對β₂受體激動劑不耐受或需輔助治療的患者 。
常見劑型為口服片劑或注射液。成人劑量通常為 200–400 mg,每日 3–4 次,需依據血藥濃度調整以避免毒性 。
口服吸收迅速且完全(生物利用度 >90%),不經肝髒代謝,約 83–94% 以原形經腎髒排洩,半衰期約 2 小時 。
水溶性高,胃腸刺激小,但治療窗窄(有效血藥濃度 2–10 μg/mL),需監測腎功能(肌酐清除率<50 mL/min 時需減量) 。
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Dyphylline(中文譯名:二羟丙茶堿)是一種化學合成的支氣管擴張劑,屬于黃嘌呤類藥物,結構與茶堿(theophylline)類似,但藥代動力學特性不同。其主要特點包括:
作用機制
通過抑制磷酸二酯酶(PDE),增加細胞内環磷酸腺苷(cAMP)濃度,從而松弛支氣管平滑肌,改善氣道阻塞。相比茶堿,其對心髒和中樞神經系統的刺激作用較弱。
適應症
主要用于治療可逆性氣道阻塞疾病,如:
藥代動力學特性
與茶堿不同,dyphylline的水溶性更高,無需經肝髒代謝,約83%以原形經腎髒排洩,因此對肝功能不全者更安全。
副作用
常見副作用包括:胃腸道不適(惡心、嘔吐)、頭痛、心悸,過量可能導緻心律失常或抽搐。
注意事項
建議:如需具體用藥指導,請咨詢專業醫師或藥師以獲取個體化建議。
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