doxefazepam是什麼意思,doxefazepam的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
n. 度氟西泮
專業解析
Doxefazepam(多塞法嗪)是一種苯二氮䓬類(Benzodiazepine)衍生物藥物,主要用作鎮靜催眠藥(Hypnotic)。以下是其詳細解釋:
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藥物分類與作用機制
- Doxefazepam 屬于苯二氮䓬類藥物家族。這類藥物通過與中樞神經系統中的γ-氨基丁酸A型(GABA_A)受體複合物結合,增強神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,從而産生鎮靜、催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等效果。
- 作為催眠藥,其主要設計目的是誘導和維持睡眠,特别針對入睡困難或睡眠維持障礙的患者。
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適應症(曆史用途)
- Doxefazepam 曾被批準用于治療各種類型的失眠症(Insomnia),尤其是短期治療嚴重失眠。
- 其作用特點是起效相對較快,旨在幫助患者更快入睡并減少夜間覺醒次數。
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藥代動力學特點
- 該藥物通常口服給藥。
- 在體内,它會被代謝為具有藥理活性的代謝物,如 N-去烷基代謝物(主要活性代謝物)和 3-羟基代謝物。
- 其消除半衰期(Half-life)相對較長,意味着藥物在體内停留和作用的時間較長。這可能導緻次日殘留效應(如嗜睡、注意力不集中),這是許多長效苯二氮䓬類藥物常見的問題。
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不良反應與安全性問題
- 與其他苯二氮䓬類藥物類似,doxefazepam 的常見副作用包括嗜睡、頭暈、乏力、共濟失調(協調能力下降)、精神運動功能受損(影響駕駛或操作機械能力)、順行性遺忘(服藥後一段時間内記憶形成困難)等。
- 長期使用可能導緻耐受性(需要增加劑量才能達到相同效果)、依賴性(身體和心理依賴)和停藥綜合征(突然停藥後出現反跳性失眠、焦慮、震顫甚至驚厥等症狀)。
- 由于其較長的半衰期,次日殘留效應風險較高。
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市場狀态與退市原因
- 重要提示:Doxefazepam 已在全球主要市場(包括歐洲和美國)撤市或從未獲得批準上市。
- 其退市的主要原因與其安全性問題密切相關,特别是其較長的半衰期導緻顯著的次日殘留效應(如持續的鎮靜作用、認知功能損害),增加了白天發生事故的風險。
- 此外,苯二氮䓬類藥物整體的依賴性和濫用潛力問題也促使監管機構對這類藥物,尤其是長效品種,采取了更嚴格的限制或撤市措施。
- 目前,它已被更安全、半衰期更短的“Z-藥物”(如唑吡坦、佐匹克隆)或其他新型非苯二氮䓬類催眠藥在很大程度上取代。
Doxefazepam 是一種曾用于治療失眠的長效苯二氮䓬類鎮靜催眠藥。它通過增強 GABA 的抑制作用發揮藥效。然而,由于其顯著的次日殘留效應、潛在的依賴性和濫用風險等安全性問題,該藥物已在全球主要市場撤市,不再作為常規的失眠治療藥物使用。
來源:
- World Health Organization (WHO) - ATC/DDD Index (Code: N05CD01) - 提供藥物分類信息。
- European Medicines Agency (EMA) - Historical Substance, Product, Application Information (檔案記錄) - 确認其在歐盟的撤市狀态及曆史用途。
- PubMed Central (PMC) - 相關藥物代謝和藥效學研究文獻摘要 - 提供藥代動力學和部分不良反應信息。
- DrugBank / Drug Safety Databases (如 TOXNET 曆史記錄) - 提供撤市狀态和安全警示信息。
網絡擴展資料
度氟西泮(Doxefazepam)是一種苯二氮䓬類(benzodiazepine)衍生物,主要用作鎮靜催眠藥物。以下是其詳細解析:
1.基本屬性
- 化學結構:分子式為 $C{17}H{14}ClFN_2O_3$,分子量為 348.76。
- 物理性質:密度 1.45 g/cm³,熔點 138-140°C,需在 -20°C 下保存。
2.藥理作用
- 主要用途:用于治療失眠症,具有抗焦慮、抗驚厥和鎮靜作用,其鎮靜效果優于氟西泮。
- 作用機制:通過增強中樞神經系統中 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,緩解神經興奮性。
3.臨床應用
- 劑量:通常每晚頓服 10-20 mg,但需根據個體調整,尤其老年或體弱者需減量。
- 副作用:
- 常見:頭暈、困倦、嗜睡(治療初期或劑量過高時);
- 偶見:共濟失調、視力模糊、口幹、惡心等。
4.注意事項
- 禁忌人群:15 歲以下兒童、妊娠早期及哺乳期女性慎用;
- 特殊提示:長期使用可能導緻依賴性,需嚴格遵醫囑。
5.其他信息
- 商品信息:國内市場規格包括 5 mg、10 mg 等,價格範圍約 600-3200 元。
如需更詳細的化學數據或臨床研究,可參考化源網及藥物學資料。
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