doxefazepam是什么意思,doxefazepam的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
n. 度氟西泮
专业解析
Doxefazepam(多塞法嗪)是一种苯二氮䓬类(Benzodiazepine)衍生物药物,主要用作镇静催眠药(Hypnotic)。以下是其详细解释:
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药物分类与作用机制
- Doxefazepam 属于苯二氮䓬类药物家族。这类药物通过与中枢神经系统中的γ-氨基丁酸A型(GABA_A)受体复合物结合,增强神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,从而产生镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等效果。
- 作为催眠药,其主要设计目的是诱导和维持睡眠,特别针对入睡困难或睡眠维持障碍的患者。
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适应症(历史用途)
- Doxefazepam 曾被批准用于治疗各种类型的失眠症(Insomnia),尤其是短期治疗严重失眠。
- 其作用特点是起效相对较快,旨在帮助患者更快入睡并减少夜间觉醒次数。
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药代动力学特点
- 该药物通常口服给药。
- 在体内,它会被代谢为具有药理活性的代谢物,如 N-去烷基代谢物(主要活性代谢物)和 3-羟基代谢物。
- 其消除半衰期(Half-life)相对较长,意味着药物在体内停留和作用的时间较长。这可能导致次日残留效应(如嗜睡、注意力不集中),这是许多长效苯二氮䓬类药物常见的问题。
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不良反应与安全性问题
- 与其他苯二氮䓬类药物类似,doxefazepam 的常见副作用包括嗜睡、头晕、乏力、共济失调(协调能力下降)、精神运动功能受损(影响驾驶或操作机械能力)、顺行性遗忘(服药后一段时间内记忆形成困难)等。
- 长期使用可能导致耐受性(需要增加剂量才能达到相同效果)、依赖性(身体和心理依赖)和停药综合征(突然停药后出现反跳性失眠、焦虑、震颤甚至惊厥等症状)。
- 由于其较长的半衰期,次日残留效应风险较高。
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市场状态与退市原因
- 重要提示:Doxefazepam 已在全球主要市场(包括欧洲和美国)撤市或从未获得批准上市。
- 其退市的主要原因与其安全性问题密切相关,特别是其较长的半衰期导致显著的次日残留效应(如持续的镇静作用、认知功能损害),增加了白天发生事故的风险。
- 此外,苯二氮䓬类药物整体的依赖性和滥用潜力问题也促使监管机构对这类药物,尤其是长效品种,采取了更严格的限制或撤市措施。
- 目前,它已被更安全、半衰期更短的“Z-药物”(如唑吡坦、佐匹克隆)或其他新型非苯二氮䓬类催眠药在很大程度上取代。
Doxefazepam 是一种曾用于治疗失眠的长效苯二氮䓬类镇静催眠药。它通过增强 GABA 的抑制作用发挥药效。然而,由于其显著的次日残留效应、潜在的依赖性和滥用风险等安全性问题,该药物已在全球主要市场撤市,不再作为常规的失眠治疗药物使用。
来源:
- World Health Organization (WHO) - ATC/DDD Index (Code: N05CD01) - 提供药物分类信息。
- European Medicines Agency (EMA) - Historical Substance, Product, Application Information (档案记录) - 确认其在欧盟的撤市状态及历史用途。
- PubMed Central (PMC) - 相关药物代谢和药效学研究文献摘要 - 提供药代动力学和部分不良反应信息。
- DrugBank / Drug Safety Databases (如 TOXNET 历史记录) - 提供撤市状态和安全警示信息。
网络扩展资料
度氟西泮(Doxefazepam)是一种苯二氮䓬类(benzodiazepine)衍生物,主要用作镇静催眠药物。以下是其详细解析:
1.基本属性
- 化学结构:分子式为 $C{17}H{14}ClFN_2O_3$,分子量为 348.76。
- 物理性质:密度 1.45 g/cm³,熔点 138-140°C,需在 -20°C 下保存。
2.药理作用
- 主要用途:用于治疗失眠症,具有抗焦虑、抗惊厥和镇静作用,其镇静效果优于氟西泮。
- 作用机制:通过增强中枢神经系统中 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,缓解神经兴奋性。
3.临床应用
- 剂量:通常每晚顿服 10-20 mg,但需根据个体调整,尤其老年或体弱者需减量。
- 副作用:
- 常见:头晕、困倦、嗜睡(治疗初期或剂量过高时);
- 偶见:共济失调、视力模糊、口干、恶心等。
4.注意事项
- 禁忌人群:15 岁以下儿童、妊娠早期及哺乳期女性慎用;
- 特殊提示:长期使用可能导致依赖性,需严格遵医嘱。
5.其他信息
- 商品信息:国内市场规格包括 5 mg、10 mg 等,价格范围约 600-3200 元。
如需更详细的化学数据或临床研究,可参考化源网及药物学资料。
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