leucovorin是什么意思，leucovorin的意思翻译、用法、同义词、例句

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Leucovorin，中文通常译为亚叶酸或甲酰四氢叶酸，是一种重要的叶酸类似物，在医学领域，尤其是肿瘤治疗和某些贫血的治疗中扮演着关键角色。以下是其详细解释：

一、 定义与性质

Leucovorin 本质上是叶酸（维生素 B9）的活性形式——四氢叶酸（Tetrahydrofolate, THF）的衍生物，具体为5-甲酰基四氢叶酸（5-formyltetrahydrofolate）的钙盐。与天然叶酸不同，它不需要经过二氢叶酸还原酶（Dihydrofolate reductase, DHFR）的代谢活化步骤，即可直接发挥生物学作用。这使得它能够绕过某些药物（如甲氨蝶呤）对 DHFR 的抑制作用。

二、 主要用途与作用机制

1. 解救大剂量甲氨蝶呤疗法：
   • 这是 Leucovorin 最经典和重要的应用。甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）是一种强效的叶酸拮抗剂，通过抑制 DHFR 干扰 DNA 合成，用于治疗癌症（如骨肉瘤、淋巴瘤）和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎）。
   • 当使用高剂量甲氨蝶呤时，药物会持续抑制 DHFR，导致体内活性叶酸（THF）耗竭，不仅杀伤肿瘤细胞，也会严重损伤正常细胞（尤其是骨髓、胃肠道黏膜），产生严重甚至致命的毒性。
   • Leucovorin 作为“解救剂”：在甲氨蝶呤输注结束后一段时间（通常 24-48 小时），给予 Leucovorin。它作为“外援”的活性叶酸形式，直接进入叶酸代谢循环，为正常细胞提供合成 DNA 和 RNA 所需的原料（一碳单位载体），从而“解救”正常细胞免受甲氨蝶呤的毒性伤害，同时（理论上）不影响甲氨蝶呤对肿瘤细胞的杀伤作用。这种治疗策略称为甲氨蝶呤-亚叶酸解救疗法（MTX-LV Rescue）。
2. 与氟尿嘧啶（5-FU）联用增效：
   • 在结直肠癌等实体瘤的治疗中，Leucovorin 常与氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU）联合使用。
   • 作用机制：Leucovorin 在体内代谢为 5,10-亚甲基四氢叶酸，该物质能与氟尿嘧啶的活性代谢产物 FdUMP 以及胸苷酸合成酶（Thymidylate Synthase, TS）形成更稳定的三联复合物，从而更持久、更有效地抑制 TS 活性，阻碍 DNA 合成，显著增强氟尿嘧啶的抗肿瘤效果。
3. 治疗叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：
   • 当患者因吸收障碍（如口炎性腹泻）、营养不良或使用某些药物（如影响叶酸代谢的抗癫痫药）导致叶酸缺乏，引起巨幼细胞性贫血时，可以使用 Leucovorin 进行治疗。
   • 与口服叶酸相比，Leucovorin 的优势在于它不需要 DHFR 活化，因此在 DHFR 被抑制（如使用甲氨蝶呤）或患者存在 DHFR 活性问题时，Leucovorin 仍然有效。
4. 意外过量服用叶酸拮抗剂的解毒：
   • 可用于解救因意外过量服用甲氨蝶呤或其他叶酸拮抗剂（如乙胺嘧啶、甲氧苄啶）引起的中毒。

三、 给药途径与注意事项

• Leucovorin 可通过口服、肌肉注射或静脉注射给药。具体给药途径、剂量和时间安排高度依赖于其应用目的（如解救甲氨蝶呤的剂量和时间窗需精确计算），必须严格遵循医嘱。
• 使用 Leucovorin 进行甲氨蝶呤解救时，时机和剂量至关重要。过早给予可能降低甲氨蝶呤的抗肿瘤效果，过晚则无法有效预防毒性。剂量不足可能导致解救失败，剂量过高理论上也可能刺激肿瘤细胞生长（尽管罕见）。
• 虽然 Leucovorin 主要用于减轻毒性或增效，但它本身也可能有副作用，如过敏反应、胃肠道不适等，但通常比所对抗的化疗药物毒性轻得多。

四、 权威来源参考

• 美国国家癌症研究所 (NCI) 药物词典：提供 Leucovorin 的定义、用途和简要药理学信息。 (来源：National Cancer Institute Drug Dictionary)
• 美国食品药品监督管理局 (FDA) 药品说明书：特定 Leucovorin 制剂（如 Leucovorin Calcium）的官方说明书，包含详细的适应症、用法用量、药理毒理、不良反应等信息。 (来源：FDA Approved Drug Products)
• UpToDate 临床决策支持数据库：包含关于 Leucovorin 在肿瘤化疗（如甲氨蝶呤解救、与 5-FU 联用）和叶酸缺乏性贫血治疗中的深入讨论、方案细节和最新临床证据。 (来源：UpToDate)
• 默克诊疗手册 (专业版)：提供 Leucovorin 在中毒解救（叶酸拮抗剂过量）和贫血治疗中的应用信息。 (来源：Merck Manual Professional Version)

Leucovorin 是一种关键的叶酸活性代谢物，核心价值在于其作为“解救剂”抵消甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的严重毒性，以及作为“增效剂”提升氟尿嘧啶的抗肿瘤疗效。它在现代肿瘤化疗方案中不可或缺，同时也用于治疗特定的叶酸缺乏性贫血和中毒解救。其使用需要精准的医疗决策和监控。

网络扩展资料

leucovorin（甲酰四氢叶酸/亚叶酸）是一种叶酸衍生物，主要用于肿瘤化疗辅助治疗及拮抗叶酸拮抗剂的毒性作用。以下是详细解释：

1.定义与基本性质

• 化学名称：甲酰四氢叶酸（Folinic acid），是四氢叶酸的5-甲酰基衍生物。
• 药理特性：无需通过二氢叶酸还原酶代谢，可直接参与嘌呤、嘧啶合成，支持DNA复制。

2.发音与翻译

• 英音：/lju:kə'vɒrɪn/，美音：/lju:kə'vɒrɪn/。
• 中文译名：亚叶酸、甲酰四氢叶酸。

3.药理作用机制

• 绕过代谢抑制：在二氢叶酸还原酶被抑制（如甲氨蝶呤治疗）时，仍能转化为活性叶酸形式，支持正常细胞DNA合成。
• 选择性保护：优先进入正常细胞而非肿瘤细胞，减轻化疗药物对健康组织的毒性。

4.临床应用

• 化疗辅助：常与氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂联用，治疗结直肠癌（如FOLFOX方案）。
• 解毒作用：用于甲氨蝶呤过量或大剂量化疗后的“解救治疗”，减少骨髓抑制、黏膜炎等副作用。
• 其他用途：预防乙嘧啶（抗疟药）的副作用。

5.注意事项

• 异构体差异：左旋异构体（左亚叶酸）与外消旋混合物疗效相似，但需根据临床指南选择剂型。
• 剂量调整：需根据患者肾功能、化疗方案个体化调整，避免过量导致毒性。

如需更完整的药物相互作用或具体治疗方案，可参考临床指南或药品说明书（来源：）。

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