leucovorin是什麼意思,leucovorin的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
n. 亞葉酸;甲酰四氫葉酸(一種結晶的合成酸)
例句
Leucovorin may also be used to prevent the side-effects of pyrimethamine.
另外,可使用亞葉酸防止乙嘧啶的副作用。
Injectable leucovorin, a generic drug, is a common part of chemotherapy treatment for colorectal cancer.
注射用亞葉酸鈣是一種普通藥物,經常做為結直腸癌化療方案的一種藥物。
The two companies that make leucovorin, a generic cancer drug that's in short supply, are shedding some light on what's causing the shortage.
兩個供應亞葉酸鈣的公司-該藥是一種普通腫瘤藥物,目前處于短缺中-吐露了造成該藥短缺的部分原因。
專業解析
Leucovorin,中文通常譯為亞葉酸或甲酰四氫葉酸,是一種重要的葉酸類似物,在醫學領域,尤其是腫瘤治療和某些貧血的治療中扮演着關鍵角色。以下是其詳細解釋:
一、 定義與性質
Leucovorin 本質上是葉酸(維生素 B9)的活性形式——四氫葉酸(Tetrahydrofolate, THF)的衍生物,具體為5-甲酰基四氫葉酸(5-formyltetrahydrofolate)的鈣鹽。與天然葉酸不同,它不需要經過二氫葉酸還原酶(Dihydrofolate reductase, DHFR)的代謝活化步驟,即可直接發揮生物學作用。這使得它能夠繞過某些藥物(如甲氨蝶呤)對 DHFR 的抑制作用。
二、 主要用途與作用機制
- 解救大劑量甲氨蝶呤療法:
- 這是 Leucovorin 最經典和重要的應用。甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)是一種強效的葉酸拮抗劑,通過抑制 DHFR 幹擾 DNA 合成,用于治療癌症(如骨肉瘤、淋巴瘤)和自身免疫性疾病(如類風濕關節炎)。
- 當使用高劑量甲氨蝶呤時,藥物會持續抑制 DHFR,導緻體内活性葉酸(THF)耗竭,不僅殺傷腫瘤細胞,也會嚴重損傷正常細胞(尤其是骨髓、胃腸道黏膜),産生嚴重甚至緻命的毒性。
- Leucovorin 作為“解救劑”:在甲氨蝶呤輸注結束後一段時間(通常 24-48 小時),給予 Leucovorin。它作為“外援”的活性葉酸形式,直接進入葉酸代謝循環,為正常細胞提供合成 DNA 和 RNA 所需的原料(一碳單位載體),從而“解救”正常細胞免受甲氨蝶呤的毒性傷害,同時(理論上)不影響甲氨蝶呤對腫瘤細胞的殺傷作用。這種治療策略稱為甲氨蝶呤-亞葉酸解救療法(MTX-LV Rescue)。
- 與氟尿嘧啶(5-FU)聯用增效:
- 在結直腸癌等實體瘤的治療中,Leucovorin 常與氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)聯合使用。
- 作用機制:Leucovorin 在體内代謝為 5,10-亞甲基四氫葉酸,該物質能與氟尿嘧啶的活性代謝産物 FdUMP 以及胸苷酸合成酶(Thymidylate Synthase, TS)形成更穩定的三聯複合物,從而更持久、更有效地抑制 TS 活性,阻礙 DNA 合成,顯著增強氟尿嘧啶的抗腫瘤效果。
- 治療葉酸缺乏引起的巨幼細胞性貧血:
- 當患者因吸收障礙(如口炎性腹瀉)、營養不良或使用某些藥物(如影響葉酸代謝的抗癫痫藥)導緻葉酸缺乏,引起巨幼細胞性貧血時,可以使用 Leucovorin 進行治療。
- 與口服葉酸相比,Leucovorin 的優勢在于它不需要 DHFR 活化,因此在 DHFR 被抑制(如使用甲氨蝶呤)或患者存在 DHFR 活性問題時,Leucovorin 仍然有效。
- 意外過量服用葉酸拮抗劑的解毒:
- 可用于解救因意外過量服用甲氨蝶呤或其他葉酸拮抗劑(如乙胺嘧啶、甲氧苄啶)引起的中毒。
三、 給藥途徑與注意事項
- Leucovorin 可通過口服、肌肉注射或靜脈注射給藥。具體給藥途徑、劑量和時間安排高度依賴于其應用目的(如解救甲氨蝶呤的劑量和時間窗需精确計算),必須嚴格遵循醫囑。
- 使用 Leucovorin 進行甲氨蝶呤解救時,時機和劑量至關重要。過早給予可能降低甲氨蝶呤的抗腫瘤效果,過晚則無法有效預防毒性。劑量不足可能導緻解救失敗,劑量過高理論上也可能刺激腫瘤細胞生長(盡管罕見)。
- 雖然 Leucovorin 主要用于減輕毒性或增效,但它本身也可能有副作用,如過敏反應、胃腸道不適等,但通常比所對抗的化療藥物毒性輕得多。
四、 權威來源參考
- 美國國家癌症研究所 (NCI) 藥物詞典:提供 Leucovorin 的定義、用途和簡要藥理學信息。 (來源:National Cancer Institute Drug Dictionary)
- 美國食品藥品監督管理局 (FDA) 藥品說明書:特定 Leucovorin 制劑(如 Leucovorin Calcium)的官方說明書,包含詳細的適應症、用法用量、藥理毒理、不良反應等信息。 (來源:FDA Approved Drug Products)
- UpToDate 臨床決策支持數據庫:包含關于 Leucovorin 在腫瘤化療(如甲氨蝶呤解救、與 5-FU 聯用)和葉酸缺乏性貧血治療中的深入讨論、方案細節和最新臨床證據。 (來源:UpToDate)
- 默克診療手冊 (專業版):提供 Leucovorin 在中毒解救(葉酸拮抗劑過量)和貧血治療中的應用信息。 (來源:Merck Manual Professional Version)
Leucovorin 是一種關鍵的葉酸活性代謝物,核心價值在于其作為“解救劑”抵消甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的嚴重毒性,以及作為“增效劑”提升氟尿嘧啶的抗腫瘤療效。它在現代腫瘤化療方案中不可或缺,同時也用于治療特定的葉酸缺乏性貧血和中毒解救。其使用需要精準的醫療決策和監控。
網絡擴展資料
leucovorin(甲酰四氫葉酸/亞葉酸)是一種葉酸衍生物,主要用于腫瘤化療輔助治療及拮抗葉酸拮抗劑的毒性作用。以下是詳細解釋:
1.定義與基本性質
- 化學名稱:甲酰四氫葉酸(Folinic acid),是四氫葉酸的5-甲酰基衍生物。
- 藥理特性:無需通過二氫葉酸還原酶代謝,可直接參與嘌呤、嘧啶合成,支持DNA複制。
2.發音與翻譯
- 英音:/lju:kə'vɒrɪn/,美音:/lju:kə'vɒrɪn/。
- 中文譯名:亞葉酸、甲酰四氫葉酸。
3.藥理作用機制
- 繞過代謝抑制:在二氫葉酸還原酶被抑制(如甲氨蝶呤治療)時,仍能轉化為活性葉酸形式,支持正常細胞DNA合成。
- 選擇性保護:優先進入正常細胞而非腫瘤細胞,減輕化療藥物對健康組織的毒性。
4.臨床應用
- 化療輔助:常與氟尿嘧啶(5-FU)、奧沙利鉑聯用,治療結直腸癌(如FOLFOX方案)。
- 解毒作用:用于甲氨蝶呤過量或大劑量化療後的“解救治療”,減少骨髓抑制、黏膜炎等副作用。
- 其他用途:預防乙嘧啶(抗瘧藥)的副作用。
5.注意事項
- 異構體差異:左旋異構體(左亞葉酸)與外消旋混合物療效相似,但需根據臨床指南選擇劑型。
- 劑量調整:需根據患者腎功能、化療方案個體化調整,避免過量導緻毒性。
如需更完整的藥物相互作用或具體治療方案,可參考臨床指南或藥品說明書(來源:)。
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