
英:/'mə'tɪərə,pəʊn/ 美:/'me'taɪərə,pon/
n. 美替拉酮;甲吡酮
Conclusion Loratadine and ketotifen can inhibit the exercise-induced bronchoconstriction in guinea pigs pretreated with LPS and metyrapone.
結論在用脂多糖和甲吡丙酮預處理的運動性哮喘豚鼠模型中,氯雷他定和酮替芬能夠抑制支氣管收縮。
n.|Metopirone;美替拉酮;甲吡酮
甲吡酮(Metyrapone)是一種腎上腺皮質類固醇合成抑制劑,主要用于診斷和治療腎上腺皮質功能亢進相關疾病。該藥物通過抑制11β-羟化酶活性,阻斷皮質醇生物合成的最終步驟,從而降低體内皮質醇水平,同時促使促腎上腺皮質激素(ACTH)分泌增加。
作用機制與臨床應用
作為競争性酶抑制劑,甲吡酮通過幹擾腎上腺皮質中11β-羟化酶的作用,阻止11-脫氧皮質醇轉化為皮質醇。這一特性使其成為庫欣綜合征診斷的重要工具藥物。在臨床實踐中,甲吡酮試驗可用于評估下丘腦-垂體-腎上腺軸功能,輔助鑒别庫欣病的病因分型。治療方面,該藥物被納入《庫欣綜合征診療指南》推薦方案,用于術前準備或無法手術患者的長期管理。
藥理特性與劑量方案
口服給藥後,甲吡酮的生物利用度達95%以上,半衰期約20-26小時。标準診斷試驗采用每4小時口服750mg的間隔給藥法,持續24小時。治療劑量需根據血清皮質醇水平調整,通常起始劑量為250-750mg/日,分次服用。值得注意的是,藥物代謝會誘導細胞色素P450酶系統,可能影響其他藥物的血藥濃度。
安全性與禁忌證
常見不良反應包括頭暈(發生率約18%)、胃腸道不適(12-15%)和低鉀血症(9%)。美國FDA黑框警告強調,腎上腺功能不全患者禁用該藥物,因其可能誘發急性腎上腺危象。妊娠期使用存在緻畸風險,被列為D類妊娠藥物。用藥期間需監測血壓、電解質及腎上腺皮質功能指标。
藥物研究進展
2021年《臨床内分泌學雜志》發表的Ⅲ期臨床試驗顯示,甲吡酮聯合酮康唑治療難治性庫欣綜合征的有效率達78%,但聯合用藥可能增加肝毒性風險。目前歐洲藥品管理局正在評估其緩釋制劑的上市申請,該劑型可減少給藥頻率并提升血藥濃度穩定性。
metyrapone(美替拉酮/甲吡酮)是一種合成藥物,主要用于調節腎上腺皮質激素的合成與分泌。以下是其詳細解釋:
metyrapone是一種通過抑制皮質醇合成來治療内分泌疾病的藥物,兼具治療與診斷功能,但需注意其副作用及禁忌症。如需進一步了解適應症或用藥細節,可參考專業醫療來源。
【别人正在浏覽】