
英:/'mə'tɪərə,pəʊn/ 美:/'me'taɪərə,pon/
n. 美替拉酮;甲吡酮
Conclusion Loratadine and ketotifen can inhibit the exercise-induced bronchoconstriction in guinea pigs pretreated with LPS and metyrapone.
结论在用脂多糖和甲吡丙酮预处理的运动性哮喘豚鼠模型中,氯雷他定和酮替芬能够抑制支气管收缩。
n.|Metopirone;美替拉酮;甲吡酮
甲吡酮(Metyrapone)是一种肾上腺皮质类固醇合成抑制剂,主要用于诊断和治疗肾上腺皮质功能亢进相关疾病。该药物通过抑制11β-羟化酶活性,阻断皮质醇生物合成的最终步骤,从而降低体内皮质醇水平,同时促使促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增加。
作用机制与临床应用
作为竞争性酶抑制剂,甲吡酮通过干扰肾上腺皮质中11β-羟化酶的作用,阻止11-脱氧皮质醇转化为皮质醇。这一特性使其成为库欣综合征诊断的重要工具药物。在临床实践中,甲吡酮试验可用于评估下丘脑-垂体-肾上腺轴功能,辅助鉴别库欣病的病因分型。治疗方面,该药物被纳入《库欣综合征诊疗指南》推荐方案,用于术前准备或无法手术患者的长期管理。
药理特性与剂量方案
口服给药后,甲吡酮的生物利用度达95%以上,半衰期约20-26小时。标准诊断试验采用每4小时口服750mg的间隔给药法,持续24小时。治疗剂量需根据血清皮质醇水平调整,通常起始剂量为250-750mg/日,分次服用。值得注意的是,药物代谢会诱导细胞色素P450酶系统,可能影响其他药物的血药浓度。
安全性与禁忌证
常见不良反应包括头晕(发生率约18%)、胃肠道不适(12-15%)和低钾血症(9%)。美国FDA黑框警告强调,肾上腺功能不全患者禁用该药物,因其可能诱发急性肾上腺危象。妊娠期使用存在致畸风险,被列为D类妊娠药物。用药期间需监测血压、电解质及肾上腺皮质功能指标。
药物研究进展
2021年《临床内分泌学杂志》发表的Ⅲ期临床试验显示,甲吡酮联合酮康唑治疗难治性库欣综合征的有效率达78%,但联合用药可能增加肝毒性风险。目前欧洲药品管理局正在评估其缓释制剂的上市申请,该剂型可减少给药频率并提升血药浓度稳定性。
metyrapone(美替拉酮/甲吡酮)是一种合成药物,主要用于调节肾上腺皮质激素的合成与分泌。以下是其详细解释:
metyrapone是一种通过抑制皮质醇合成来治疗内分泌疾病的药物,兼具治疗与诊断功能,但需注意其副作用及禁忌症。如需进一步了解适应症或用药细节,可参考专业医疗来源。
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