
n. 美雌酚
Methestrol(美雌醇)是一種人工合成的雌激素類藥物,屬于非甾體雌激素衍生物。它在化學結構上與天然雌激素雌二醇相似,但經過改造以增強口服活性和延長作用時間。其主要藥理作用是通過競争性結合雌激素受體,調控靶基因的轉錄與表達,從而模拟或增強内源性雌激素的生理效應。
Methestrol的化學名為 3,4-雙(對甲氧基苯基)-2,4-己二烯,其分子結構中的雙鍵和甲氧基取代基增強了代謝穩定性。它通過激活細胞核内雌激素受體(ERα/ERβ),形成激素-受體複合物,結合至靶基因啟動子的雌激素反應元件(ERE),調控蛋白質合成(如子宮增生、骨代謝調節蛋白)。
用于絕經期綜合征(潮熱、骨質疏松)及卵巢功能早衰患者,劑量通常為每日0.02–0.05mg,需周期性給藥以降低子宮内膜增生風險。
作為複方口服避孕藥的雌激素組分(常與孕激素聯用),抑制排卵并調節宮頸黏液黏稠度,典型劑量為0.025mg/日。
通過負反饋抑制下丘腦-垂體軸,減少睾酮分泌,延緩腫瘤進展。
口服後經腸道吸收,在肝髒通過羟基化代謝為活性較低的産物,半衰期約24小時,主要經腎髒排洩。與CYP3A4誘導劑(如利福平)聯用可能降低血藥濃度。
來源:
methestrol(美雌酚)是一種合成雌激素類藥物,其化學名稱為丙甲雌酚。根據海詞詞典的信息,其衍生物methestrol diproprionate(二丙酸美雌酚)是該藥物的酯化形式,常用于延長藥效持續時間。
補充說明:
由于該詞檢索結果權威性較低,且相關資料較陳舊(2003年),建議通過《默克索引》或專業藥學數據庫(如DrugBank)進一步确認當前藥物狀态及臨床應用。若涉及醫療用途,請務必遵循醫生指導。
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