
n. 美雌酚
Methestrol(美雌醇)是一种人工合成的雌激素类药物,属于非甾体雌激素衍生物。它在化学结构上与天然雌激素雌二醇相似,但经过改造以增强口服活性和延长作用时间。其主要药理作用是通过竞争性结合雌激素受体,调控靶基因的转录与表达,从而模拟或增强内源性雌激素的生理效应。
Methestrol的化学名为 3,4-双(对甲氧基苯基)-2,4-己二烯,其分子结构中的双键和甲氧基取代基增强了代谢稳定性。它通过激活细胞核内雌激素受体(ERα/ERβ),形成激素-受体复合物,结合至靶基因启动子的雌激素反应元件(ERE),调控蛋白质合成(如子宫增生、骨代谢调节蛋白)。
用于绝经期综合征(潮热、骨质疏松)及卵巢功能早衰患者,剂量通常为每日0.02–0.05mg,需周期性给药以降低子宫内膜增生风险。
作为复方口服避孕药的雌激素组分(常与孕激素联用),抑制排卵并调节宫颈黏液黏稠度,典型剂量为0.025mg/日。
通过负反馈抑制下丘脑-垂体轴,减少睾酮分泌,延缓肿瘤进展。
口服后经肠道吸收,在肝脏通过羟基化代谢为活性较低的产物,半衰期约24小时,主要经肾脏排泄。与CYP3A4诱导剂(如利福平)联用可能降低血药浓度。
来源:
methestrol(美雌酚)是一种合成雌激素类药物,其化学名称为丙甲雌酚。根据海词词典的信息,其衍生物methestrol diproprionate(二丙酸美雌酚)是该药物的酯化形式,常用于延长药效持续时间。
补充说明:
由于该词检索结果权威性较低,且相关资料较陈旧(2003年),建议通过《默克索引》或专业药学数据库(如DrugBank)进一步确认当前药物状态及临床应用。若涉及医疗用途,请务必遵循医生指导。
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