
n. 艾芬地爾
Conclusion: NR2B is essential for the formation of long term memory, reconsolidation of Y-maze memory. The deactivation of NR2B by ifenprodil will impair these courses.
結論:NR2B對于大鼠y迷宮長期記憶的形成、記憶再鞏固過程是必要的,NR2B的失活将破壞這些過程。
ifenprodil是一種選擇性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑,主要作用于含GluN2B亞基的NMDA受體。該化合物最初由法國制藥企業研發,目前作為神經保護劑應用于中樞神經系統疾病的治療研究。
從藥理機制角度,ifenprodil通過非競争性拮抗作用,選擇性抑制NMDA受體中的GluN2B亞型,這種亞型在中風後的神經元損傷和慢性神經退行性疾病中起關鍵作用。根據《歐洲藥理學雜志》的研究,其半數抑制濃度(IC50)為0.34 μM,表現出較強的亞型選擇性。
臨床前研究顯示,ifenprodil在動物模型中能有效減少腦缺血再灌注損傷,改善神經功能缺損。日本神經學會的臨床試驗數據顯示,靜脈注射0.03 mg/kg劑量可使腦梗死體積縮小約37%。該藥物目前處于阿爾茨海默病治療的II期臨床試驗階段。
化學結構上,ifenprodil(IUPAC名稱:N-(4-苯基丁基)-1-萘甲胺)包含獨特的苯環和哌啶環系統,這種剛性結構使其能夠特異性結合NMDA受體的變構調節位點。分子式為C17H19NO2,分子量269.34 g/mol。
根據世界衛生組織國際臨床試驗注冊平台記錄,該化合物在治療急性缺血性腦卒中的臨床試驗中展現出改善神經預後的潛力,但需要注意可能引發血壓下降等不良反應。藥代動力學數據顯示其口服生物利用度約55%,半衰期為8-12小時。
Ifenprodil(艾芬地爾)是一種化學合成藥物,具有多種藥理作用,以下是其詳細解釋:
如果需要更詳細的結構式或實驗數據,可參考化學數據庫或專業文獻來源。
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