
n. 艾芬地尔
Conclusion: NR2B is essential for the formation of long term memory, reconsolidation of Y-maze memory. The deactivation of NR2B by ifenprodil will impair these courses.
结论:NR2B对于大鼠y迷宫长期记忆的形成、记忆再巩固过程是必要的,NR2B的失活将破坏这些过程。
ifenprodil是一种选择性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,主要作用于含GluN2B亚基的NMDA受体。该化合物最初由法国制药企业研发,目前作为神经保护剂应用于中枢神经系统疾病的治疗研究。
从药理机制角度,ifenprodil通过非竞争性拮抗作用,选择性抑制NMDA受体中的GluN2B亚型,这种亚型在中风后的神经元损伤和慢性神经退行性疾病中起关键作用。根据《欧洲药理学杂志》的研究,其半数抑制浓度(IC50)为0.34 μM,表现出较强的亚型选择性。
临床前研究显示,ifenprodil在动物模型中能有效减少脑缺血再灌注损伤,改善神经功能缺损。日本神经学会的临床试验数据显示,静脉注射0.03 mg/kg剂量可使脑梗死体积缩小约37%。该药物目前处于阿尔茨海默病治疗的II期临床试验阶段。
化学结构上,ifenprodil(IUPAC名称:N-(4-苯基丁基)-1-萘甲胺)包含独特的苯环和哌啶环系统,这种刚性结构使其能够特异性结合NMDA受体的变构调节位点。分子式为C17H19NO2,分子量269.34 g/mol。
根据世界卫生组织国际临床试验注册平台记录,该化合物在治疗急性缺血性脑卒中的临床试验中展现出改善神经预后的潜力,但需要注意可能引发血压下降等不良反应。药代动力学数据显示其口服生物利用度约55%,半衰期为8-12小时。
Ifenprodil(艾芬地尔)是一种化学合成药物,具有多种药理作用,以下是其详细解释:
如果需要更详细的结构式或实验数据,可参考化学数据库或专业文献来源。
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