dichloroisoproterenol是什麼意思，dichloroisoproterenol的意思翻譯、用法、同義詞、例句

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Dichloroisoproterenol（二氯異丙腎上腺素），通常縮寫為DCI，是一種重要的合成化合物，在藥理學史上具有裡程碑意義，特别是在β-腎上腺素能受體（β-AR）研究領域。

1. 化學本質與結構：

   • 它是異丙腎上腺素（Isoproterenol，一種強效的非選擇性β-腎上腺素受體激動劑）的結構類似物。
   • 具體結構差異在于：異丙腎上腺素苯環上3,4位的兩個羟基（-OH）被替換成了兩個氯原子（-Cl）。這個結構修飾從根本上改變了它的藥理活性。
   • 分子式通常表示為 C₁₁H₁₅Cl₂NO₂。

2. 核心藥理作用 - β-腎上腺素能受體拮抗劑：

   • 盡管源于激動劑異丙腎上腺素，DCI 本身是第一個被明确識别和表征的β-腎上腺素能受體拮抗劑（β-blocker）。
   • 它的主要作用機制是競争性地阻斷内源性兒茶酚胺（如腎上腺素、去甲腎上腺素）以及外源性β受體激動劑（如異丙腎上腺素）與β-腎上腺素能受體的結合。
   • 這種阻斷作用抑制了β受體介導的生理效應，例如：
     • 心髒：抑制心率加快（正性變時作用）和心肌收縮力增強（正性變力作用）。
     • 血管平滑肌：抑制血管舒張（尤其是在骨骼肌）。
     • 支氣管平滑肌：抑制支氣管舒張。
     • 代謝：抑制脂肪分解（脂解）和糖原分解。

3. 曆史意義與“部分激動劑”活性：

   • DCI 的發現（約在1957-1958年）是β受體阻滞劑類藥物發展的起點。它證明了通過化學修飾可以将激動劑轉化為拮抗劑。
   • 值得注意的是，DCI 并非純粹的拮抗劑。它本身具有微弱的内在拟交感活性，這意味着它在阻斷受體結合的同時，自身也能微弱地激活β受體。因此，它被歸類為一種具有部分激動活性的β受體拮抗劑。這種特性在某些後續開發的β受體阻滞劑（如吲哚洛爾）中也有所體現。

4. 研究價值：

   • DCI 在早期藥理學研究中是不可或缺的工具藥。科學家利用它來：
     • 證實β-腎上腺素能受體的存在及其在生理功能中的作用。
     • 區分β受體介導的效應與其他受體（如α受體）介導的效應。
     • 研究β受體拮抗作用的基本原理，為開發治療性β受體阻滞劑（如普萘洛爾）鋪平了道路。

Dichloroisoproterenol (DCI) 是異丙腎上腺素的結構衍生物，通過将苯環上的羟基替換為氯原子，使其從強效β受體激動劑轉變為第一個被發現的β受體拮抗劑（同時具有微弱的部分激動活性）。它在藥理學史上具有開創性意義，是證明β受體存在、研究其功能以及催生治療性β受體阻滞劑藥物的關鍵工具化合物。

網絡擴展資料

dichloroisoproterenol（二氯特諾）是一種化學物質，其核心信息如下：

基礎信息

• 化學名稱：3,4-二氯-α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]苯甲醇（）
• 化學式：C₁₁H₁₅Cl₂NO（）
• CAS號：59-61-0（）

功能與用途

• 藥理作用：它是異丙腎上腺素（isoproterenol）的二氯衍生物，屬于β腎上腺素受體拮抗劑（）。異丙腎上腺素本身是β受體激動劑，常用于治療哮喘和心髒刺激（），而二氯特諾通過結構修飾可能阻斷受體活性，用于研究或藥物開發。

其他特性

• 異名：在FDA數據庫中也被标注為(-)-Dichloroisoproterenol（），但該來源權威性較低，需謹慎參考。

補充說明

其結構中的二氯基團（dichloro-）表明分子中含有兩個氯原子取代基（），這可能影響其脂溶性和受體結合能力。

如需進一步了解合成路徑或具體藥理數據，建議通過專業化學數據庫（如ECHEMI）查詢完整信息。

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