dichloroisoproterenol是什么意思，dichloroisoproterenol的意思翻译、用法、同义词、例句

常用词典

n. 二氯特诺

专业解析

Dichloroisoproterenol（二氯异丙肾上腺素），通常缩写为DCI，是一种重要的合成化合物，在药理学史上具有里程碑意义，特别是在β-肾上腺素能受体（β-AR）研究领域。

化学本质与结构：
- 它是异丙肾上腺素（Isoproterenol，一种强效的非选择性β-肾上腺素受体激动剂）的结构类似物。
- 具体结构差异在于：异丙肾上腺素苯环上3,4位的两个羟基（-OH）被替换成了两个氯原子（-Cl）。这个结构修饰从根本上改变了它的药理活性。
- 分子式通常表示为 C₁₁H₁₅Cl₂NO₂。
核心药理作用 - β-肾上腺素能受体拮抗剂：
- 尽管源于激动剂异丙肾上腺素，DCI 本身是第一个被明确识别和表征的β-肾上腺素能受体拮抗剂（β-blocker）。
- 它的主要作用机制是竞争性地阻断内源性儿茶酚胺（如肾上腺素、去甲肾上腺素）以及外源性β受体激动剂（如异丙肾上腺素）与β-肾上腺素能受体的结合。
- 这种阻断作用抑制了β受体介导的生理效应，例如：
  - 心脏：抑制心率加快（正性变时作用）和心肌收缩力增强（正性变力作用）。
  - 血管平滑肌：抑制血管舒张（尤其是在骨骼肌）。
  - 支气管平滑肌：抑制支气管舒张。
  - 代谢：抑制脂肪分解（脂解）和糖原分解。
历史意义与“部分激动剂”活性：
- DCI 的发现（约在1957-1958年）是β受体阻滞剂类药物发展的起点。它证明了通过化学修饰可以将激动剂转化为拮抗剂。
- 值得注意的是，DCI 并非纯粹的拮抗剂。它本身具有微弱的内在拟交感活性，这意味着它在阻断受体结合的同时，自身也能微弱地激活β受体。因此，它被归类为一种具有部分激动活性的β受体拮抗剂。这种特性在某些后续开发的β受体阻滞剂（如吲哚洛尔）中也有所体现。
研究价值：
- DCI 在早期药理学研究中是不可或缺的工具药。科学家利用它来：
  - 证实β-肾上腺素能受体的存在及其在生理功能中的作用。
  - 区分β受体介导的效应与其他受体（如α受体）介导的效应。
  - 研究β受体拮抗作用的基本原理，为开发治疗性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）铺平了道路。

Dichloroisoproterenol (DCI) 是异丙肾上腺素的结构衍生物，通过将苯环上的羟基替换为氯原子，使其从强效β受体激动剂转变为第一个被发现的β受体拮抗剂（同时具有微弱的部分激动活性）。它在药理学史上具有开创性意义，是证明β受体存在、研究其功能以及催生治疗性β受体阻滞剂药物的关键工具化合物。

网络扩展资料

dichloroisoproterenol（二氯特诺）是一种化学物质，其核心信息如下：

基础信息

化学名称：3,4-二氯-α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]苯甲醇（）
化学式：C₁₁H₁₅Cl₂NO（）
CAS号：59-61-0（）

功能与用途

药理作用：它是异丙肾上腺素（isoproterenol）的二氯衍生物，属于β肾上腺素受体拮抗剂（）。异丙肾上腺素本身是β受体激动剂，常用于治疗哮喘和心脏刺激（），而二氯特诺通过结构修饰可能阻断受体活性，用于研究或药物开发。

其他特性

异名：在FDA数据库中也被标注为(-)-Dichloroisoproterenol（），但该来源权威性较低，需谨慎参考。

补充说明

其结构中的二氯基团（dichloro-）表明分子中含有两个氯原子取代基（），这可能影响其脂溶性和受体结合能力。

如需进一步了解合成路径或具体药理数据，建议通过专业化学数据库（如ECHEMI）查询完整信息。

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