
布康唑
CONCLUSION The CCD-RSM can be applied to optimize the formulation of butoconazole nitrate sustained-release cream and the established model is of satisfactory predictive value.
結論星點設計-效應面法可用于硝酸布康唑緩釋乳膏的處方優化,所建模型具有良好的預測能力。
Butoconazole(布康唑)是一種局部抗真菌藥物,屬于咪唑類衍生物。它主要用于治療由念珠菌(主要是白色念珠菌)引起的女性外陰陰道真菌感染(外陰陰道念珠菌病)。
* Butoconazole 通過抑制真菌細胞膜的關鍵成分——麥角固醇的生物合成來發揮抗真菌作用。它特異性地抑制真菌細胞色素 P450 依賴的 14α-去甲基酶,導緻麥角固醇缺乏和 14α-甲基固醇積累。這會破壞真菌細胞膜的完整性和功能,增加膜通透性,最終導緻細胞内容物洩漏和真菌細胞死亡。
* **主要適應症:** 局部用于治療由念珠菌屬(通常是白色念珠菌)引起的單純性外陰陰道念珠菌感染。它能有效緩解感染引起的症狀,如外陰瘙癢、灼熱感、刺激、紅腫以及陰道分泌物異常(通常是白色、粘稠、無味的分泌物,有時呈豆腐渣樣)。
* 最常見的劑型是陰道乳膏(例如 2% 濃度)。
* 通常的給藥方案是在睡前将單劑量(通常為 5 克乳膏,含 100 毫克 butoconazole)通過附帶的塗抹器推入陰道深處。根據具體産品和醫生指導,有時也可能需要連續使用 3 天或 6 天。
* 用藥期間通常建議避免使用衛生棉條,而使用衛生巾以防止藥物流失。治療期間也應避免性交或使用避孕套,因為乳膏基質可能削弱乳膠避孕套的效果。
* **過敏:** 對 butoconazole 或制劑中任何成分過敏者禁用。
* **妊娠期:** 雖然局部用藥全身吸收有限,但動物研究顯示有生殖毒性。Butoconazole 在妊娠期(尤其是孕早期)的使用應謹慎,并僅在醫生評估潛在益處大于風險時使用。美國 FDA 将其列為妊娠期用藥風險 C 級(動物研究顯示對胎兒有不良影響,但缺乏充分的人體研究;僅在潛在益處大于潛在風險時使用)。來源:[Drugs.com - Butoconazole Vaginal](https://www.drugs.com/cdi/butoconazole-vaginal.html)
* **哺乳期:** 尚不清楚 butoconazole 是否會分泌到人乳中。哺乳期婦女使用應謹慎,或咨詢醫生。
* **其他:** 不適用于口服或其他非陰道途徑。僅用于陰道内,避免接觸眼睛。如果症狀未改善或在治療期間惡化,應咨詢醫生。
* 最常見的不良反應是局部刺激感、灼熱感、瘙癢或疼痛。
* 其他可能的不良反應包括腹痛、頭痛、外陰腫脹、尿頻、痛性痙攣等。全身性不良反應罕見,因為陰道給藥後全身吸收非常少。
* Butoconazole 僅對真菌感染有效,對細菌性陰道病或滴蟲性陰道炎無效。正确診斷感染類型至關重要。
* 即使症狀迅速緩解,也應完成整個療程,以防止感染複發。
* 頻繁發作外陰陰道念珠菌病的患者可能需要更長時間的治療或維持治療,應咨詢醫生。
參考資料:
Butoconazole(布康唑)是一種抗真菌藥物,其含義和相關信息可綜合如下:
Butoconazole屬于咪唑類抗真菌化合物,主要用于治療由真菌(如白色念珠菌)引起的陰道感染。其名稱來源于化學結構中的丁基(butyl)和咪唑(imidazole)基團。
通過抑制真菌細胞膜中麥角固醇的合成,破壞膜完整性,導緻真菌死亡。研究還顯示其對細胞因子(如IL-2、TNFα)有一定抑制作用,可能影響炎症反應。
如需進一步了解化學合成或供應商信息,可參考相關科研數據庫(如、5)。
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