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bremazocine是什麼意思，bremazocine的意思翻譯、用法、同義詞、例句

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常用詞典

  • n. 布馬佐辛

    • 專業解析

    Bremazocine（布雷馬唑啉）是一種強效的合成阿片類藥物，屬于苯并嗎啡烷衍生物。它主要以其對κ-阿片受體（KOR）的高選擇性和強效激動作用而聞名。以下是其詳細解釋：

    1. 藥理作用與受體選擇性：

      • Bremazocine 是κ-阿片受體（KOR）的強效激動劑。這意味着它能特異性地結合并激活大腦和身體中的κ受體。
      • 它對κ受體的親和力和效力遠高于對μ-阿片受體（MOR）和δ-阿片受體（DOR）。這種對κ受體的高選擇性是其獨特藥理特性的基礎。
      • 與經典的μ受體激動劑（如嗎啡）不同，κ受體激動劑通常産生鎮痛作用，但伴隨的欣快感較弱，且不易産生像μ受體激動劑那樣的典型身體依賴性和呼吸抑制。然而，它們可能引起煩躁不安、鎮靜、幻覺和利尿等副作用。

    2. 主要效應：

      • 鎮痛：Bremazocine 具有強大的鎮痛效力，在某些動物模型中其效力甚至遠超嗎啡（可達嗎啡的100-200倍）。這種鎮痛作用主要通過激活κ受體介導。
      • 非典型副作用：由于其κ受體激動特性，bremazocine 不像嗎啡那樣引起強烈的欣快感，反而可能引起煩躁不安（dysphoria）、鎮靜、精神混亂和幻覺（尤其是在較高劑量下）。它還具有顯著的利尿作用（抑制抗利尿激素釋放）。
      • 對成瘾性的影響：動物研究表明，bremazocine 自身産生身體依賴性的潛力相對較低。更有意義的是，它被發現能抑制或減弱動物對嗎啡等μ受體激動劑的耐受性和依賴性發展，顯示出一定的“抗成瘾”潛力。這使其在藥物成瘾（尤其是阿片類藥物成瘾）治療研究中曾引起興趣。

    3. 研究與潛在應用：

      • Bremazocine 主要作為研究工具在神經藥理學和疼痛研究中被廣泛使用，用于探索κ阿片受體在疼痛調節、情緒、獎賞回路和成瘾中的作用機制。
      • 基于其能減弱μ受體激動劑耐受性和依賴性的特性，它曾被研究用于治療阿片類藥物成瘾，例如作為維持治療藥物或輔助治療以減少對海洛因/嗎啡的渴求和複吸。然而，其自身可能引起的煩躁不安等精神副作用限制了其臨床應用。
      • 它也曾被評估用于治療嚴重疼痛，但同樣因其副作用譜（特别是精神方面）而未能在臨床上廣泛應用。

    4. 現狀：

      • Bremazocine 從未被批準作為人用藥品在全球主要市場（如美國FDA、歐洲EMA）上市銷售。它主要停留在臨床前研究和有限的臨床研究階段。
      • 目前，它仍然是神經科學和阿片受體研究領域重要的參考化合物。

    參考文獻來源：

    1. DrugBank Online (藥物數據庫): 提供 Bremazocine 的化學結構、靶點（κ阿片受體）、藥理作用分類（κ激動劑）和簡要介紹。訪問鍊接： https://go.drugbank.com/drugs/DB12477 (請注意，訪問專業數據庫可能需要訂閱或機構權限，但公開頁面通常提供基礎信息)。
    2. PubMed Central (PMC) (生物醫學文獻數據庫): 包含大量關于 Bremazocine 的研究論文摘要，特别是關于其κ受體激動特性、鎮痛作用、對阿片類藥物依賴性的影響（如抑制嗎啡耐受性）以及副作用（煩躁、利尿）的研究。例如，可搜索關鍵詞 "Bremazocine AND kappa opioid receptor" 或 "Bremazocine AND morphine dependence"。示例鍊接（非特定文章）： https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/。
    3. 國家生物技術信息中心 (NCBI) Bookshelf (如 Pharmacology of Opioids 章節): 提供阿片類藥物藥理學的綜述信息，其中會提及 Bremazocine 作為選擇性κ激動劑的代表及其特性（鎮痛、煩躁、利尿、低軀體依賴性潛力）。訪問鍊接： https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551720/ (此為示例章節鍊接，具體内容可能更新)。
    4. FDA / EMA 數據庫 (如 Drugs@FDA, European Medicines Agency website): 可用于确認 Bremazocine 未獲得上市批準的狀态（通過搜索藥品名無結果或明确标注為研究化合物）。訪問鍊接： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/ (FDA), https://www.ema.europa.eu/en/medicines (EMA)。

    網絡擴展資料

    Bremazocine（布馬佐辛/二甲唑辛）是一種苯并嗎啡烷衍生物類化合物，主要作為κ-阿片受體激動劑，在藥理學研究中具有重要應用。以下是詳細解析：

    1. 中文譯名

      • 音譯為布馬佐辛（有道詞典）或二甲唑辛（愛詞霸），兩種譯名均指同一化合物。

    2. 化學屬性

      • CAS號：存在兩種形式：
        • 遊離堿形式：75684-07-0
        • 鹽酸鹽形式：74100-60-0
      • 分子式：C₂₀H₂₈NO₂，若為氚标記版本則寫作C₂₀H₂₈NO₂T
      • 結構特征：含環丙基甲基、乙基和苯并嗎啡烷骨架，屬于6,7-苯并嗎啡烷類衍生物。

    3. 藥理作用

      • 作為κ-阿片受體選擇性激動劑，主要用于鎮痛機制研究，其作用強度約為嗎啡的20-50倍。該化合物在神經科學領域常用于受體結合實驗和疼痛信號通路分析。

    注：如需獲取具體實驗數據或購買信息，可參考、5提供的化學品供應商詳情。

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