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bremazocine是什么意思，bremazocine的意思翻译、用法、同义词、例句

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常用词典

  • n. 布马佐辛

    • 专业解析

    Bremazocine（布雷马唑啉）是一种强效的合成阿片类药物，属于苯并吗啡烷衍生物。它主要以其对κ-阿片受体（KOR）的高选择性和强效激动作用而闻名。以下是其详细解释：

    1. 药理作用与受体选择性：

      • Bremazocine 是κ-阿片受体（KOR）的强效激动剂。这意味着它能特异性地结合并激活大脑和身体中的κ受体。
      • 它对κ受体的亲和力和效力远高于对μ-阿片受体（MOR）和δ-阿片受体（DOR）。这种对κ受体的高选择性是其独特药理特性的基础。
      • 与经典的μ受体激动剂（如吗啡）不同，κ受体激动剂通常产生镇痛作用，但伴随的欣快感较弱，且不易产生像μ受体激动剂那样的典型身体依赖性和呼吸抑制。然而，它们可能引起烦躁不安、镇静、幻觉和利尿等副作用。

    2. 主要效应：

      • 镇痛：Bremazocine 具有强大的镇痛效力，在某些动物模型中其效力甚至远超吗啡（可达吗啡的100-200倍）。这种镇痛作用主要通过激活κ受体介导。
      • 非典型副作用：由于其κ受体激动特性，bremazocine 不像吗啡那样引起强烈的欣快感，反而可能引起烦躁不安（dysphoria）、镇静、精神混乱和幻觉（尤其是在较高剂量下）。它还具有显著的利尿作用（抑制抗利尿激素释放）。
      • 对成瘾性的影响：动物研究表明，bremazocine 自身产生身体依赖性的潜力相对较低。更有意义的是，它被发现能抑制或减弱动物对吗啡等μ受体激动剂的耐受性和依赖性发展，显示出一定的“抗成瘾”潜力。这使其在药物成瘾（尤其是阿片类药物成瘾）治疗研究中曾引起兴趣。

    3. 研究与潜在应用：

      • Bremazocine 主要作为研究工具在神经药理学和疼痛研究中被广泛使用，用于探索κ阿片受体在疼痛调节、情绪、奖赏回路和成瘾中的作用机制。
      • 基于其能减弱μ受体激动剂耐受性和依赖性的特性，它曾被研究用于治疗阿片类药物成瘾，例如作为维持治疗药物或辅助治疗以减少对海洛因/吗啡的渴求和复吸。然而，其自身可能引起的烦躁不安等精神副作用限制了其临床应用。
      • 它也曾被评估用于治疗严重疼痛，但同样因其副作用谱（特别是精神方面）而未能在临床上广泛应用。

    4. 现状：

      • Bremazocine 从未被批准作为人用药品在全球主要市场（如美国FDA、欧洲EMA）上市销售。它主要停留在临床前研究和有限的临床研究阶段。
      • 目前，它仍然是神经科学和阿片受体研究领域重要的参考化合物。

    参考文献来源：

    1. DrugBank Online (药物数据库): 提供 Bremazocine 的化学结构、靶点（κ阿片受体）、药理作用分类（κ激动剂）和简要介绍。访问链接： https://go.drugbank.com/drugs/DB12477 (请注意，访问专业数据库可能需要订阅或机构权限，但公开页面通常提供基础信息)。
    2. PubMed Central (PMC) (生物医学文献数据库): 包含大量关于 Bremazocine 的研究论文摘要，特别是关于其κ受体激动特性、镇痛作用、对阿片类药物依赖性的影响（如抑制吗啡耐受性）以及副作用（烦躁、利尿）的研究。例如，可搜索关键词 "Bremazocine AND kappa opioid receptor" 或 "Bremazocine AND morphine dependence"。示例链接（非特定文章）： https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/。
    3. 国家生物技术信息中心 (NCBI) Bookshelf (如 Pharmacology of Opioids 章节): 提供阿片类药物药理学的综述信息，其中会提及 Bremazocine 作为选择性κ激动剂的代表及其特性（镇痛、烦躁、利尿、低躯体依赖性潜力）。访问链接： https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551720/ (此为示例章节链接，具体内容可能更新)。
    4. FDA / EMA 数据库 (如 Drugs@FDA, European Medicines Agency website): 可用于确认 Bremazocine 未获得上市批准的状态（通过搜索药品名无结果或明确标注为研究化合物）。访问链接： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/ (FDA), https://www.ema.europa.eu/en/medicines (EMA)。

    网络扩展资料

    Bremazocine（布马佐辛/二甲唑辛）是一种苯并吗啡烷衍生物类化合物，主要作为κ-阿片受体激动剂，在药理学研究中具有重要应用。以下是详细解析：

    1. 中文译名

      • 音译为布马佐辛（有道词典）或二甲唑辛（爱词霸），两种译名均指同一化合物。

    2. 化学属性

      • CAS号：存在两种形式：
        • 游离碱形式：75684-07-0
        • 盐酸盐形式：74100-60-0
      • 分子式：C₂₀H₂₈NO₂，若为氚标记版本则写作C₂₀H₂₈NO₂T
      • 结构特征：含环丙基甲基、乙基和苯并吗啡烷骨架，属于6,7-苯并吗啡烷类衍生物。

    3. 药理作用

      • 作为κ-阿片受体选择性激动剂，主要用于镇痛机制研究，其作用强度约为吗啡的20-50倍。该化合物在神经科学领域常用于受体结合实验和疼痛信号通路分析。

    注：如需获取具体实验数据或购买信息，可参考、5提供的化学品供应商详情。

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