
阿司他丁(酶抑制藥)
Alrestatin是一種早期研發的醛糖還原酶抑制劑(aldose reductase inhibitor),屬于羧酸衍生物類化合物。該藥物通過競争性抑制醛糖還原酶的活性,阻斷多元醇代謝通路中葡萄糖轉化為山梨醇的過程,從而減少山梨醇在神經組織等部位的異常蓄積。這種作用機制主要針對糖尿病并發症的病理基礎,特别是糖尿病周圍神經病變的預防和治療。
根據美國國家衛生研究院(NIH)的臨床試驗檔案記錄,Alrestatin在20世紀80年代進入II期臨床研究,但最終因生物利用度低、療效不穩定等問題終止開發。其分子結構中的羧酸基團被認為是影響藥物滲透性的關鍵因素,這一發現為後續第二代醛糖還原酶抑制劑(如依帕司他)的研發提供了重要參考依據。
在藥理學研究中,Alrestatin展現出對實驗性糖尿病大鼠坐骨神經傳導速度的改善作用,相關數據發表于《Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics》。不過其臨床轉化效果未達預期,目前主要作為研究工具用于糖尿病并發症機制的體外實驗模型。
Alrestatin(阿瑞司他丁)是一種化學抑制劑,以下是其詳細解釋:
注:分子量差異可能源于不同數據源的計算方式或錯誤,建議以分子式C₁₄H₉NO₄(理論值255.23)為準。
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