
n. 阿法多龍(麻醉藥)
Alfadolone(更準确的全稱為 Alfadolone Acetate,中文可譯為醋酸阿法多龍)是一種甾體類靜脈麻醉藥,曆史上曾作為複合麻醉劑的一部分使用。以下是關于它的詳細解釋:
藥理分類與作用: Alfadolone Acetate 屬于甾體類靜脈麻醉藥。它本身具有一定的麻醉作用,但其主要設計用途是作為另一種甾體麻醉藥Alphaxalone(阿法沙龍) 的助溶劑和增效劑。Alphaxalone 水溶性差,單獨使用時需要複雜的溶媒配方。Alfadolone Acetate 的加入顯著提高了 Alphaxalone 的溶解度和生物利用度,并可能通過協同作用增強整體的麻醉效果。兩者共同作用可産生快速的靜脈麻醉誘導效果 。
曆史應用: Alfadolone Acetate 并非單獨使用,而是與 Alphaxalone 以固定比例(通常為 1:3,即一份 Alfadolone Acetate 對應三份 Alphaxalone)組合成複合制劑,商品名為Althesin(或 Alfatesin)。在 20 世紀 70 年代至 80 年代初,Althesin 被廣泛用于人和動物的靜脈麻醉誘導,因其起效迅速、蘇醒較快且對心血管系統抑制相對較輕而受到歡迎 。
退出市場: 盡管 Althesin 在臨床上有其優勢,但最終于 1980 年代中期(人用市場主要在 1984 年左右)退出了大部分市場。退市的主要原因是該複合制劑(包含 Alfadolone Acetate 和 Alphaxalone)被報告與嚴重的過敏樣反應(類過敏反應或過敏反應)有關。這些反應的發生率被認為高于當時其他可用的靜脈麻醉藥,且可能與制劑中的溶媒成分(聚氧乙烯化蓖麻油衍生物 Cremophor EL)或藥物本身有關 。
現狀: 由于上述安全問題,含有 Alfadolone Acetate 的 Althesin 制劑已不再用于人類臨床麻醉。其搭檔 Alphaxalone 後來被重新配方(使用環糊精如磺丁基醚-β-環糊精代替 Cremophor EL 作為增溶劑),開發出了新的單一藥物制劑(如 Alfaxan),并成功應用于獸醫麻醉領域,但 Alfadolone Acetate 本身并未在新的配方中繼續使用 。
總結來說,Alfadolone (Acetate) 是一種曾用于增強 Alphaxalone 麻醉效果的甾體藥物,作為複合麻醉劑 Althesin 的關鍵成分之一。它通過提高溶解度和協同作用發揮功效,但因與嚴重過敏反應相關的高風險,該複合制劑已退出人用市場。
參考文獻來源:
以下是關于“alfadolone”的詳細解釋:
alfadolone(阿法多龍)是一種甾體類化合物,屬于合成神經活性甾體藥物,常用于麻醉或鎮靜領域。其名稱來源于化學結構中的α羟基和酮基官能團()。
alfadolone是一種合成的神經活性甾體,化學結構明确,主要用于麻醉領域。需注意其通常與其他藥物聯用,且具體藥理數據需參考專業文獻或臨床試驗報告。如需完整化學信息,可查看CAS數據庫(來源、5、6)。
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