
n. 阿法多龙(麻醉药)
Alfadolone(更准确的全称为 Alfadolone Acetate,中文可译为醋酸阿法多龙)是一种甾体类静脉麻醉药,历史上曾作为复合麻醉剂的一部分使用。以下是关于它的详细解释:
药理分类与作用: Alfadolone Acetate 属于甾体类静脉麻醉药。它本身具有一定的麻醉作用,但其主要设计用途是作为另一种甾体麻醉药Alphaxalone(阿法沙龙) 的助溶剂和增效剂。Alphaxalone 水溶性差,单独使用时需要复杂的溶媒配方。Alfadolone Acetate 的加入显著提高了 Alphaxalone 的溶解度和生物利用度,并可能通过协同作用增强整体的麻醉效果。两者共同作用可产生快速的静脉麻醉诱导效果 。
历史应用: Alfadolone Acetate 并非单独使用,而是与 Alphaxalone 以固定比例(通常为 1:3,即一份 Alfadolone Acetate 对应三份 Alphaxalone)组合成复合制剂,商品名为Althesin(或 Alfatesin)。在 20 世纪 70 年代至 80 年代初,Althesin 被广泛用于人和动物的静脉麻醉诱导,因其起效迅速、苏醒较快且对心血管系统抑制相对较轻而受到欢迎 。
退出市场: 尽管 Althesin 在临床上有其优势,但最终于 1980 年代中期(人用市场主要在 1984 年左右)退出了大部分市场。退市的主要原因是该复合制剂(包含 Alfadolone Acetate 和 Alphaxalone)被报告与严重的过敏样反应(类过敏反应或过敏反应)有关。这些反应的发生率被认为高于当时其他可用的静脉麻醉药,且可能与制剂中的溶媒成分(聚氧乙烯化蓖麻油衍生物 Cremophor EL)或药物本身有关 。
现状: 由于上述安全问题,含有 Alfadolone Acetate 的 Althesin 制剂已不再用于人类临床麻醉。其搭档 Alphaxalone 后来被重新配方(使用环糊精如磺丁基醚-β-环糊精代替 Cremophor EL 作为增溶剂),开发出了新的单一药物制剂(如 Alfaxan),并成功应用于兽医麻醉领域,但 Alfadolone Acetate 本身并未在新的配方中继续使用 。
总结来说,Alfadolone (Acetate) 是一种曾用于增强 Alphaxalone 麻醉效果的甾体药物,作为复合麻醉剂 Althesin 的关键成分之一。它通过提高溶解度和协同作用发挥功效,但因与严重过敏反应相关的高风险,该复合制剂已退出人用市场。
参考文献来源:
以下是关于“alfadolone”的详细解释:
alfadolone(阿法多龙)是一种甾体类化合物,属于合成神经活性甾体药物,常用于麻醉或镇静领域。其名称来源于化学结构中的α羟基和酮基官能团()。
alfadolone是一种合成的神经活性甾体,化学结构明确,主要用于麻醉领域。需注意其通常与其他药物联用,且具体药理数据需参考专业文献或临床试验报告。如需完整化学信息,可查看CAS数据库(来源、5、6)。
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