acetylsulfaguanidine是什麼意思,acetylsulfaguanidine的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
乙酰磺胺脒
專業解析
乙酰磺胺胍(Acetylsulfaguanidine)是一種磺胺類抗菌藥物,其化學結構為磺胺胍(Sulfaguanidine)的乙酰化衍生物。以下是其詳細解釋:
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化學結構與命名
- 其名稱來源于三個部分:
- Acetyl- (乙酰基): 指分子中含有乙酰基(CH₃CO-),這是磺胺胍氨基(-NH₂)被乙酰化修飾的結果。
- Sulfa- (磺胺): 指其核心結構屬于磺胺類藥物,即對氨基苯磺酰胺(Sulfanilamide)的衍生物。
- -guanidine (胍): 指其磺酰胺基(-SO₂NH-)連接的是胍基(-NH-C(=NH)NH₂)。
- 因此,乙酰磺胺胍是N¹-乙酰基-N⁴-(氨基亞氨基甲基)苯磺酰胺或其類似物。乙酰化通常發生在磺胺母核的N¹位氨基上。
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藥理作用與機制
- 作為磺胺類藥物,乙酰磺胺胍的基本作用機制與其他磺胺藥相同:
- 競争性拮抗: 其結構與細菌合成葉酸所需的前體物質——對氨基苯甲酸(PABA)相似。
- 抑制葉酸合成: 它能競争性地與細菌的二氫葉酸合成酶結合,阻止PABA作為底物參與合成二氫葉酸。
- 阻斷核酸合成: 二氫葉酸進一步被還原為四氫葉酸,後者是合成嘌呤、胸腺嘧啶等核酸前體所必需的輔酶。因此,磺胺藥最終抑制了細菌DNA和RNA的合成,産生抑菌(在高濃度或對高度敏感菌可為殺菌)作用。
- 乙酰化的意義: 乙酰化修飾通常是為了改變藥物的理化性質(如溶解度、吸收度)。磺胺胍本身腸道吸收較差,主要用于腸道感染。乙酰化可能進一步影響其吸收和代謝。
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應用與特點
- 腸道抗菌藥: 磺胺胍及其乙酰化衍生物(如乙酰磺胺胍)的主要特點是口服後在腸道内吸收率很低,能在腸道内保持較高的藥物濃度。
- 適應症: 曆史上曾用于治療細菌性痢疾、腸炎等腸道感染,特别是由志賀氏菌屬(痢疾杆菌)、大腸杆菌等敏感菌引起的感染。
- 前體藥物特性: 乙酰磺胺胍本身可能沒有活性或活性較低,它需要在體内(可能在腸道或吸收後)水解去除乙酰基,釋放出具有抗菌活性的磺胺胍才能發揮作用。因此,它常被視為磺胺胍的一種前體藥物形式。
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現狀
- 乙酰磺胺胍是較早期的磺胺類藥物。
- 由于其腸道吸收差、可能需代謝活化、以及磺胺類藥物普遍存在的副作用(如過敏反應、結晶尿、耐藥性等),加上更安全、更有效的廣譜抗生素(如氟喹諾酮類)和新型腸道抗菌藥的出現,乙酰磺胺胍在現代臨床實踐中已極少使用或已被淘汰。它主要具有藥理學和曆史研究意義。
乙酰磺胺胍是一種N¹位乙酰化的磺胺胍衍生物,屬于磺胺類抗菌藥。它曾作為腸道抗菌藥用于治療細菌性痢疾和腸炎,其特點是口服後腸道吸收差,能在腸道局部達到較高濃度,并可能需要在體内水解為磺胺胍發揮抗菌作用(競争性抑制細菌葉酸合成)。由于其局限性及更新、更優藥物的出現,該藥在現代醫療中已基本不再使用。
網絡擴展資料
"Acetylsulfaguanidine"是一個由多個詞根組合而成的化學/藥學術語,其含義可通過分解詞源來理解:
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詞根解析
- Acetyl-:乙酰基(化學式CH₃CO-),指化合物中引入的乙酰基團,常用于藥物修飾以改善穩定性或溶解性。
- Sulfa-:磺胺類(Sulfonamide)的縮寫,代表含有磺酰氨基(-SO₂NH₂)的抗菌藥物基團。
- Guanidine:胍(化學式CH₅N₃),一種強堿性有機化合物,常見于藥物分子中增強活性。
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整體含義
該術語指一種結合了磺胺基團和胍基的化合物,并通過乙酰化修飾的衍生物。這類結構常見于抗菌藥物開發,磺胺部分提供抗菌活性,乙酰化可能用于調節藥物代謝或降低毒性。
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應用背景
類似結構的磺胺胍(Sulfaguanidine)曾用于腸道抗感染治療,而乙酰化衍生物可能通過結構修飾改善原藥性質(如延長作用時間)。
提示:該詞屬于專業化學術語,具體藥理作用需參考藥物化學文獻。由于搜索結果中未直接提及此化合物,建議通過CAS號或專業數據庫(如SciFinder)查詢詳細信息。
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