acetylsulfaguanidine是什么意思,acetylsulfaguanidine的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
乙酰磺胺脒
专业解析
乙酰磺胺胍(Acetylsulfaguanidine)是一种磺胺类抗菌药物,其化学结构为磺胺胍(Sulfaguanidine)的乙酰化衍生物。以下是其详细解释:
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化学结构与命名
- 其名称来源于三个部分:
- Acetyl- (乙酰基): 指分子中含有乙酰基(CH₃CO-),这是磺胺胍氨基(-NH₂)被乙酰化修饰的结果。
- Sulfa- (磺胺): 指其核心结构属于磺胺类药物,即对氨基苯磺酰胺(Sulfanilamide)的衍生物。
- -guanidine (胍): 指其磺酰胺基(-SO₂NH-)连接的是胍基(-NH-C(=NH)NH₂)。
- 因此,乙酰磺胺胍是N¹-乙酰基-N⁴-(氨基亚氨基甲基)苯磺酰胺或其类似物。乙酰化通常发生在磺胺母核的N¹位氨基上。
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药理作用与机制
- 作为磺胺类药物,乙酰磺胺胍的基本作用机制与其他磺胺药相同:
- 竞争性拮抗: 其结构与细菌合成叶酸所需的前体物质——对氨基苯甲酸(PABA)相似。
- 抑制叶酸合成: 它能竞争性地与细菌的二氢叶酸合成酶结合,阻止PABA作为底物参与合成二氢叶酸。
- 阻断核酸合成: 二氢叶酸进一步被还原为四氢叶酸,后者是合成嘌呤、胸腺嘧啶等核酸前体所必需的辅酶。因此,磺胺药最终抑制了细菌DNA和RNA的合成,产生抑菌(在高浓度或对高度敏感菌可为杀菌)作用。
- 乙酰化的意义: 乙酰化修饰通常是为了改变药物的理化性质(如溶解度、吸收度)。磺胺胍本身肠道吸收较差,主要用于肠道感染。乙酰化可能进一步影响其吸收和代谢。
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应用与特点
- 肠道抗菌药: 磺胺胍及其乙酰化衍生物(如乙酰磺胺胍)的主要特点是口服后在肠道内吸收率很低,能在肠道内保持较高的药物浓度。
- 适应症: 历史上曾用于治疗细菌性痢疾、肠炎等肠道感染,特别是由志贺氏菌属(痢疾杆菌)、大肠杆菌等敏感菌引起的感染。
- 前体药物特性: 乙酰磺胺胍本身可能没有活性或活性较低,它需要在体内(可能在肠道或吸收后)水解去除乙酰基,释放出具有抗菌活性的磺胺胍才能发挥作用。因此,它常被视为磺胺胍的一种前体药物形式。
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现状
- 乙酰磺胺胍是较早期的磺胺类药物。
- 由于其肠道吸收差、可能需代谢活化、以及磺胺类药物普遍存在的副作用(如过敏反应、结晶尿、耐药性等),加上更安全、更有效的广谱抗生素(如氟喹诺酮类)和新型肠道抗菌药的出现,乙酰磺胺胍在现代临床实践中已极少使用或已被淘汰。它主要具有药理学和历史研究意义。
乙酰磺胺胍是一种N¹位乙酰化的磺胺胍衍生物,属于磺胺类抗菌药。它曾作为肠道抗菌药用于治疗细菌性痢疾和肠炎,其特点是口服后肠道吸收差,能在肠道局部达到较高浓度,并可能需要在体内水解为磺胺胍发挥抗菌作用(竞争性抑制细菌叶酸合成)。由于其局限性及更新、更优药物的出现,该药在现代医疗中已基本不再使用。
网络扩展资料
"Acetylsulfaguanidine"是一个由多个词根组合而成的化学/药学术语,其含义可通过分解词源来理解:
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词根解析
- Acetyl-:乙酰基(化学式CH₃CO-),指化合物中引入的乙酰基团,常用于药物修饰以改善稳定性或溶解性。
- Sulfa-:磺胺类(Sulfonamide)的缩写,代表含有磺酰氨基(-SO₂NH₂)的抗菌药物基团。
- Guanidine:胍(化学式CH₅N₃),一种强碱性有机化合物,常见于药物分子中增强活性。
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整体含义
该术语指一种结合了磺胺基团和胍基的化合物,并通过乙酰化修饰的衍生物。这类结构常见于抗菌药物开发,磺胺部分提供抗菌活性,乙酰化可能用于调节药物代谢或降低毒性。
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应用背景
类似结构的磺胺胍(Sulfaguanidine)曾用于肠道抗感染治疗,而乙酰化衍生物可能通过结构修饰改善原药性质(如延长作用时间)。
提示:该词属于专业化学术语,具体药理作用需参考药物化学文献。由于搜索结果中未直接提及此化合物,建议通过CAS号或专业数据库(如SciFinder)查询详细信息。
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