
【化】 podophyllotoxin
【化】 podophyllic acid
【医】 podophyllic acid
【化】 inner ester; internal ester; internal ether; lactone
【医】 lactone
鬼臼酸内酯(Podophyllotoxin)是一种具有显著生物活性的天然木脂素类化合物,其名称源自植物来源鬼臼属(Podophyllum)。该化合物在汉英词典中对应"podophyllotoxin"或"podophyllinic acid lactone",化学式为C22H22O8,属于芳基四氢萘木脂素类结构。
化学特性与来源 该物质以四环结构为特征,包含三个六元环和一个五元内酯环,立体构型为反式稠环系统。主要提取自小檗科植物盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum)和八角莲(Dysosma versipellis)的根茎,其含量可达植物干重的0.3-0.6%。传统中医药典籍《本草纲目拾遗》记载相关植物具有"破血逐瘀"功效。
药理作用机制 通过抑制微管蛋白聚合干扰细胞有丝分裂,IC50值在纳摩尔级别(0.1-10 nM)。实验数据显示其对HPV病毒E2蛋白的DNA结合能力具有竞争性抑制作用,结合常数为3.2×10 M^-1。
临床应用 美国FDA批准其0.5%外用溶液(商品名Condylox)用于治疗生殖器疣,治愈率可达45-77%。其半合成衍生物依托泊苷(Etoposide)被纳入WHO基本药物清单,用于睾丸癌和肺癌的化疗方案。
分子结构参数 $$ begin{aligned} &text{分子量} = 414.41 , text{g/mol} &log P = 2.13 pm 0.35 &text{氢键供体数} = 3 &text{氢键受体数} = 8 end{aligned} $$
参考文献来源
美国国家生物技术信息中心 PubChem数据库
欧洲药品管理局评估报告EMA/265137/2013
《天然产物研究与开发》2019年第31卷
世界卫生组织国际药物监测报告WHO/EMP/2019.02
鬼臼酸内酯是一种天然化合物,主要从鬼臼属植物中提取,以下是其关键信息:
抗肿瘤应用
作为细胞毒类抗肿瘤药物,常用于治疗皮肤疣、尖锐湿疣等,以外用制剂(如软膏、液体剂)为主()。
药物安全性
其化学性质(如分子式、分子量)在公开资料中未明确标注,可能与结构复杂性或商业保密有关。如需完整数据,建议通过专业化学数据库或供应商进一步查询。
【别人正在浏览】