
英:/',fɑːməkəʊkɪ'netɪks; -kaɪ-/
n. 药物(代谢)动力学
This article reviews risedronate sodium in its pharmaco-mechanism, pharmacokinetics, clinical application and adverse reaction.
本文综述了利塞膦酸钠的药理作用,药代动力学,临床应用和不良反应。
The pharmacology, pharmacokinetics and clinical evaluation of vilazodone were reviewed.
对维拉唑酮的药理作用、药动学以及临床评价进行了回顾。
The results of pharmacokinetics stu***s show that it is a safety drug.
联苯苄唑的药物动力学研究结果表明它是一个安全的药物。
AIM: To study the effect of famotidine on the pharmacokinetics of domperidone.
目的:观察法莫替丁对多潘立酮药代动力学的影响。
AIM: To study the pharmacokinetics of leflunomide in Chinese healthy volunteers.
目的:研究来氟米特在中国健康志愿者的药代动力学。
药代动力学(Pharmacokinetics) 是指研究药物在生物体内吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)动态变化规律的科学。这通常简称为ADME 过程。它定量描述了机体如何处理药物,即药物在体内的浓度随时间变化的规律,以及影响这些过程的因素。其核心目标是理解药物剂量与药物在作用部位浓度之间的关系,从而指导临床用药方案的制定(如剂量、给药途径、给药间隔),确保药物治疗的安全性和有效性。
具体过程详解:
吸收 (Absorption): 指药物从给药部位进入血液循环的过程。吸收的速度和程度受给药途径(如口服、注射、经皮等)、药物理化性质(如溶解度、脂溶性)、剂型以及吸收部位环境的影响。例如,口服药物需先通过胃肠道吸收,可能面临首过效应(部分药物在肝脏即被代谢)的影响,降低其进入体循环的药量(生物利用度)。
分布 (Distribution): 指药物吸收进入体循环后,随血液转运到各组织、器官和体液的过程。分布受药物与血浆蛋白结合率、组织血流量、药物脂溶性、组织亲和力以及体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障)的影响。只有游离的、未结合的药物才能发挥药理活性并进一步被代谢或排泄。
代谢 (Metabolism): 也称为生物转化,指药物在体内(主要在肝脏,其次在肠、肾、肺等)经酶催化发生化学结构改变的过程。代谢的主要目的是使药物极性增加,更易于排泄。代谢可能使药物失活(最常见)、活化(前药转化为活性形式)或产生有毒代谢物。肝药酶(如细胞色素P450酶系)的活性和遗传多态性是影响药物代谢的关键因素。
排泄 (Excretion): 指药物及其代谢物被排出体外的过程。肾脏是大多数药物排泄的主要器官(通过肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收)。其他排泄途径包括胆汁(进入粪便)、肺(挥发性药物)、乳汁、汗液和唾液等。肾功能状态直接影响经肾排泄药物的清除率。
核心参数与意义: 药代动力学研究通过数学模型(如房室模型)和关键参数来描述ADME过程:
理解药代动力学对于个体化用药至关重要,它帮助预测不同人群(如肝肾功能不全者、老年人、儿童)、不同疾病状态以及药物相互作用下药物在体内的行为,从而优化治疗方案,避免中毒或治疗失败。
参考资料来源:
"Pharmacokinetics"(药代动力学)是药理学中的核心概念,指研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄动态过程的学科。该词由希腊语 pharmakon(药物)和 kinetikos(运动)组合而成,字面含义为“药物在体内的运动规律”。
吸收(Absorption)
药物通过口服、注射等途径进入血液循环的过程,受剂型、胃肠道环境等因素影响。例如,脂溶性药物更易穿透细胞膜。
分布(Distribution)
药物随血液到达各组织器官的能力,与血浆蛋白结合率、组织渗透性相关。血脑屏障等特殊结构可能限制分布范围。
代谢(Metabolism)
主要在肝脏通过酶(如细胞色素P450)将药物转化为更易排泄的代谢物。代谢可能激活或灭活药物,个体基因差异会导致疗效差异。
排泄(Excretion)
肾脏(尿液)和肝胆系统(粪便)是主要排泄途径,肾功能异常可能延长药物半衰期,需调整剂量。
药代动力学关注“身体如何处理药物”,而药效学研究“药物如何影响身体”(如受体结合、疗效机制)。两者结合可全面评估药物作用。
理解药代动力学对确保药物安全有效至关重要,例如抗生素需维持血药浓度高于最低抑菌浓度(MIC),公式表示为:
$$ C{max} > MIC times t $$
其中 ( C{max} ) 为峰浓度,( t ) 为作用时间。
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