methotrimeprazine是什么意思,methotrimeprazine的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
甲氧异丁嗪
专业解析
methotrimeprazine(中文常译作甲氧异丁嗪或左美丙嗪)是一种具有镇静、镇痛和止吐作用的精神类药物,属于吩噻嗪类衍生物。其详细解释如下:
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药物分类与作用机制
methotrimeprazine 属于吩噻嗪类抗精神病药的一个亚类。它主要通过阻断中枢神经系统中的多种受体发挥作用,特别是多巴胺受体(D2受体)、组胺受体(H1受体)、肾上腺素能受体(α1受体)和毒蕈碱型胆碱受体(M受体)。这种多受体拮抗作用是其产生镇静、镇痛(非阿片类机制)、抗焦虑和止吐效果的基础。
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主要适应症
- 镇静:常用于需要深度镇静的情况,如严重焦虑、激越状态、术前镇静或临终关怀中的难治性躁动。其镇静作用强于许多其他吩噻嗪类药物。
- 镇痛:具有显著的辅助镇痛作用,尤其适用于对阿片类药物反应不佳的疼痛(如神经病理性疼痛)或需要减少阿片类药物用量的情况(如用于缓解阿片类副作用或成瘾风险时)。其镇痛机制独立于阿片系统。
- 止吐:对多种原因引起的恶心呕吐有效 。
- 精神病性障碍:历史上也曾用于治疗精神分裂症等精神病性障碍,但因其显著的镇静和心血管副作用,在此领域的应用已被其他副作用更小的抗精神病药物所取代 。
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药理学特性
- 其镇静和镇痛作用起效相对较快(口服后约1-2小时)。
- 代谢主要发生在肝脏,通过葡萄糖醛酸化和氧化等途径。
- 半衰期较长,约为15-30小时,可能导致作用持续时间较长 。
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常见副作用
由于其广泛的受体阻断作用,副作用也较为多样:
- 中枢神经系统:过度镇静、嗜睡、头晕、意识模糊、锥体外系反应(如静坐不能、肌张力障碍,但发生率低于典型抗精神病药如氯丙嗪)、癫痫阈值降低。
- 心血管系统:体位性低血压(由α1受体阻断引起)、心动过速、心电图改变(如QT间期延长)。
- 抗胆碱能作用:口干、便秘、视力模糊、尿潴留。
- 其他:体重增加、光敏性、血液学异常(如白细胞减少)风险 。
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重要注意事项
- 中枢抑制增强:与酒精、其他镇静剂(如苯二氮卓类、阿片类)、全身麻醉药合用会显著增强中枢抑制作用,有呼吸抑制风险。
- 心血管风险:体位性低血压风险高,尤其在老年人和脱水患者中。QT间期延长风险需警惕,避免与其他延长QT间期的药物联用。
- 特殊人群:老年人对副作用更敏感,应谨慎使用并减量。肝肾功能不全者需调整剂量。妊娠期和哺乳期安全性数据有限,通常避免使用 。
参考来源:
- 专业药理学教材与参考书(如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics)
- 药品监管机构批准的药品说明书(如FDA, EMA)
- 权威医学数据库(如Micromedex, Lexicomp)
- 临床实践指南(如姑息治疗、疼痛管理指南)
- 世界卫生组织(WHO)基本药物清单相关信息
网络扩展资料
Methotrimeprazine(甲氧异丁嗪)是一种吩噻嗪类衍生物,主要具有镇静和镇痛作用。以下是其详细解释:
1.化学特性与分类
- 化学名称:左旋-10-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-2-甲氧基吩噻嗪,属于吩噻嗪类二甲胺组化合物。
- 别名:左美丙嗪(levomepromazine),在部分文献中也称为Levomepromazine。
2.药理作用
- 镇静与镇痛:相比其他吩噻嗪类药物(如氯丙嗪),其镇静作用更显著,同时兼具止痛效果。
- 代谢产物:主要活性代谢物包括N-去甲基左美丙嗪和亚砜化合物,终末血浆半衰期为16-78小时。
3.临床应用
- 用于术后疼痛、癌痛等中重度疼痛的辅助治疗,也用于精神疾病的镇静管理。
4.制剂与安全性
- 常用形式为盐酸盐(Methotrimeprazine Hydrochloride),如盐酸左美丙嗪。
- 作为处方药,需严格遵循医嘱使用,可能引发嗜睡、低血压等副作用。
5.注意事项
- 该药属于强效神经类药物,长期使用需监测代谢和神经系统反应。
更多化学结构信息可参考(磺化衍生物)和(盐酸盐)。
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