levorphanol是什么意思,levorphanol的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
羟甲左吗南
羟甲左吗喃
专业解析
Levorphanol(左啡诺)是一种人工合成的强效阿片类镇痛药,属于吗啡喃衍生物。它在临床上主要用于治疗其他镇痛药难以控制的中度至重度疼痛。
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化学性质与分类:
Levorphanol 的化学结构与吗啡相似,均属于吗啡喃类化合物。其分子式为 C17H23NO,分子量为 257.37 g/mol。它是左旋异构体,具有药理活性,而其右旋异构体(右啡烷,Dextrorphan)则主要作为 NMDA 受体拮抗剂,镇痛作用很弱。
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药理作用机制:
Levorphanol 主要通过激动中枢神经系统内的 μ-阿片受体(Mu-opioid receptors)产生镇痛效应。这种激动作用抑制了疼痛信号在脊髓和更高中枢的传递。此外,它也可能作用于 κ-阿片受体(Kappa-opioid receptors)和 δ-阿片受体(Delta-opioid receptors),并具有 NMDA 受体拮抗活性,这可能为其提供独特的镇痛特性,特别是在神经性疼痛中,并可能降低阿片类药物耐受性的发展速度。
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临床应用:
- 镇痛:Levorphanol 主要用于缓解对其他镇痛药(如非阿片类镇痛药或较弱效的阿片类药物)反应不佳的中度至重度疼痛。其镇痛效力约为吗啡的 4 到 8 倍,作用持续时间通常为 4 到 8 小时。
- 术前用药:有时也用作手术前的镇静剂和镇痛剂。
- 顽固性疼痛:由于其 NMDA 受体拮抗作用,levorphanol 有时被考虑用于治疗对常规阿片类药物反应不佳的神经性疼痛或顽固性疼痛。
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药代动力学:
Levorphanol 口服吸收良好,生物利用度较高。在肝脏中主要通过葡萄糖醛酸结合代谢,代谢产物经肾脏排泄。其半衰期相对较长(约 11-16 小时),且具有活性代谢产物,这可能导致药物在体内蓄积,尤其在肾功能不全或老年患者中需谨慎使用。
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副作用与注意事项:
与其他强效阿片类药物类似,levorphanol 的常见副作用包括:
- 中枢神经系统抑制:嗜睡、镇静、头晕、意识模糊。
- 呼吸抑制:这是最严重的副作用,尤其在过量或与其他中枢抑制剂合用时风险增加。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、便秘。
- 其他:瘙痒、尿潴留、低血压、依赖性及成瘾性。
由于其强效和长半衰期,levorphanol 的使用需严格遵循医嘱,避免突然停药以防戒断症状。存在呼吸抑制风险、急性或严重支气管哮喘、胃肠道梗阻(如麻痹性肠梗阻)的患者禁用。与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用会显著增加风险。
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管制状态:
由于其具有较高的滥用潜力和依赖性,levorphanol 在世界范围内(包括中国和美国)被列为管制物质(通常属于 Schedule II 或类似严格管制级别),需凭特殊处方购买和使用。
参考来源:
- 美国国家医学图书馆 - PubMed:提供大量关于 levorphanol 的药理学、临床研究和安全性的科学文献摘要。 (可搜索关键词 "levorphanol")
- DrugBank 数据库:提供 levorphanol 的详细化学、药理、药代动力学、相互作用及临床用途信息。
- 美国食品药品监督管理局 (FDA):发布 levorphanol 药品的官方说明书(Prescribing Information),包含最权威的适应症、用法用量、警告、注意事项和不良反应信息。
- 世界卫生组织 (WHO) 基本药物标准清单相关文件:提供关于阿片类药物在疼痛管理中的地位信息。
- 专业药理学教科书:如《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》等,提供关于阿片类药物(包括 levorphanol)作用机制和临床应用的经典、全面论述。
网络扩展资料
levorphanol是一种合成阿片类药物,其详细信息如下:
1. 基本释义
- 中文译名:羟甲左吗喃()或左啡诺()
- 英文发音:英音 [ˈlevərfənəl],美音 [ˈlevərfənəl]
- 化学特性:
- 分子式:C₁₇H₂₃NO()
- 分子量:257.37
- CAS号:77-07-6
- 物理性质:熔点约400.62°C(估算值),密度0.9711(估算值)()
2. 药理作用
属于强效阿片类镇痛药,结构与吗啡类似,通过与中枢神经系统中的阿片受体结合产生镇痛效果,常用于中重度疼痛治疗。其效力约为吗啡的4-8倍,且作用时间较长。
3. 用途与生产
主要作为镇痛药物原料,上下游涉及化学合成工艺()。需注意其具有成瘾性和呼吸抑制等副作用,需严格遵医嘱使用。
4. 其他信息
- 别名:Aromarone、Levorphan()
- 安全提示:属于管制类药物,不当使用可能导致严重健康风险。
如需进一步了解其合成路径或具体临床应用,可参考药物化学专业文献。
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