
n. 美登素I(一種天然抗腫瘤藥物)
maytansine(美登新)是一種具有顯著抗腫瘤活性的天然大環内酯類生物堿,最初于1972年從非洲衛矛科植物卵葉美登木(Maytenus ovatus)的根部分離獲得。該化合物通過抑制微管蛋白聚合幹擾癌細胞有絲分裂,其作用強度是傳統化療藥物長春新堿的100-1000倍。
在結構上,maytansine包含一個19元大環内酯核心和三個環氧基團,這種獨特構象使其能特異性結合β-微管蛋白的"美登素結合位點"(美國化學會《天然産物雜志》)。由于直接使用時存在嚴重神經毒性和治療窗口狹窄的問題,研究人員開發了抗體藥物偶聯物(ADC)技術,将其作為細胞毒性彈頭與靶向抗體結合。
目前基于maytansine的ADC藥物已取得臨床突破:
最新研究顯示,第三代maytansinoid衍生物DM4通過優化連接子技術,顯著提升了腫瘤選擇性并降低了系統毒性(《癌症研究》期刊)。全球範圍内仍有超過20項相關臨床試驗正在進行,涉及胃癌、非小細胞肺癌等多個適應症(臨床試驗.gov注冊數據)。
maytansine(美登素)是一種天然來源的抗腫瘤藥物,屬于微管抑制劑類化合物。以下是其核心信息的結構化說明:
1. 基本定義與藥理作用
2. 應用方向
3. 中文譯名差異
注:由于該化合物毒性較強,臨床僅以偶聯形式使用以避免全身副作用,相關研究可參考《自然·藥物發現》期刊的抗體偶聯藥物綜述。
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