isosterism是什麼意思，isosterism的意思翻譯、用法、同義詞、例句

isosterism英标

英:/',aɪsəʊ'sterɪzəm/

常用詞典

專業解析

isosterism（同電子排列性，或稱等排性）是化學與藥物化學中的一個核心概念，指不同原子、離子或分子基團因具有相似的電子結構（如價電子總數、排列方式、空間大小和極性）而表現出相似物理或化學性質的現象。這一原理在藥物設計中尤為重要，通過替換分子中的特定基團（稱為生物電子等排體），可優化藥物的活性、選擇性或代謝穩定性，同時保留其生物活性。

核心要點

1. 電子結構相似性：等排體的關鍵特征在于外層電子總數與排布方式相近。例如：
   • —CH₃（甲基）與 —NH₂（氨基）均含8個價電子（碳4e⁻ + 3×1e⁻ = 7e⁻，但視為基團時按自由基計算常作7e⁻；氮5e⁻ + 2×1e⁻ - 1e⁻（因帶孤對電子）計算複雜，但二者在大小和電負性上可視為等排）。
   • 經典等排體對：—F（氟）與 —OH（羟基）；—O—（醚氧）與 —CH₂—（亞甲基）；N（吡啶氮）與 CH（苯環碳）等。
2. 性質趨同性：等排體因電子結構相似，常導緻：
   • 相似的分子形狀與體積（空間效應）。
   • 相近的偶極矩、極化率與靜電勢分布（靜電效應）。
   • 類似的氫鍵能力、脂水分配系數（log P）與pKa（影響溶解性與吸收）。
   • 最終表現為相近的生物活性（激動/拮抗同一靶标）或理化性質。
3. 在藥物設計中的應用（生物電子等排）：這是等排性最成功的實踐領域。通過系統性地将藥物分子中的某個基團替換為其等排體，旨在：
   • 增強活性或選擇性：優化與靶标蛋白的結合。
   • 改善藥代動力學性質：如提高口服生物利用度、延長半衰期。
   • 降低毒副作用：改變代謝途徑或減少脫靶效應。
   • 規避專利：開發結構新穎但功能相似的藥物。例如，抗潰瘍藥奧美拉唑中的—CH₃被—CF₃替換得到更優的埃索美拉唑。

曆史背景

該概念由Irving Langmuir于1919年首次提出，用于解釋一氧化碳（CO）和氮氣（N₂）物理性質的相似性（二者均為14個電子）。後經H. Grimm（1925年提出氫化物置換規則）和Friedrich Erlenmeyer等人發展，尤其在藥物化學領域得到廣泛應用。

參考資料：

1. IUPAC Gold Book - Isosterism: https://goldbook.iupac.org/terms/view/I03276 (标準術語定義)
2. Journal of Medicinal Chemistry Review on Bioisosterism: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jm040319o (權威應用綜述)
3. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery (經典教科書章節): https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/0471266949 (原理與應用詳述)

網絡擴展資料

根據您提供的拼寫“isosterism”，可能存在拼寫誤差。正确的術語可能涉及以下兩個方向：

1. Asterism（相關解釋）
   指星群或星形圖案，詞根由“aster”（星星）+“-ism”（現象）構成。在礦物學中，也指寶石表面呈現的星光效應（如星光藍寶石）。

2. Isosterism（推測為化學/生物學術語）
   若實際指isosteres/isosterism，則指不同分子或原子團具有相似物理或化學性質的現象。例如：

   • 生物等排體（bioisosteres）：藥物設計中用于替換分子結構中的特定基團而不影響活性
   • 典型例子：二氧化碳（CO₂）和一氧化二氮（N₂O）具有相似的分子體積和物理性質

建議核對術語拼寫，若需更專業的化學解釋，可補充說明具體學科背景。

别人正在浏覽的英文單詞...

next towardstaunchCONScontroversiallyfrisurejerkiestKathylongedmarblingmoonsheeNitratesoftsweetenersin your favorirrespective of percentagepassports and visasproduct designwithout rebukeAalenianantheliacatchwaterdextromentholdigicomglomerulihellebrinlyophilisationmanganberzeliitemegalopygidaeSIV