
n. [生化] 整合酶
Objective: To rationally design new inhibitors of HIV-1 integrase.
目的:合理設計新的HIV-1整合酶抑制劑。
Integrase is one of the three enzymes of the irus that is required for iral replication.
整合酶是病毒複制所需要的三種酶之一。
Two are integrase inhibitors that block the HIV genetic material from attaching to the host cell's DNA.
其中兩種藥物是“整合?抑制劑”,它可以阻止艾滋病病毒的遺傳物質附加到宿主細胞的DNA中。
Because of the special function of HIV-1 integrase, it has become one of focuses of anti-AIDS drug design.
由于HIV - 1整合酶的特殊功能,它已成為抗艾滋病藥物設計工作的焦點之一。
HIV-1 integrase (in) integrates viral DNA into host cells through two steps metal ions-dependent reactions.
HIV - 1整合酶(IN)通過依賴金屬離子的兩步反應将病毒DNA整合入宿主細胞中。
整合酶(Integrase)是逆轉錄病毒中一類關鍵的酶蛋白,其核心功能是催化病毒DNA與宿主細胞基因組的整合過程。以人類免疫缺陷病毒(HIV)為例,整合酶在病毒生命周期中發揮重要作用:當病毒RNA逆轉錄為雙鍊DNA後,整合酶通過催化“鍊轉移反應”,将病毒DNA精确插入宿主染色體,使病毒基因隨宿主細胞複制而持續表達。
從分子機制來看,整合酶的三維結構包含三個功能域:N端結構域負責多聚化,催化核心結構域含有DDE基序(天冬氨酸-天冬氨酸-谷氨酸),C端結構域則參與DNA結合。這種獨特的結構特征使其能夠識别病毒DNA末端的特異性序列,并協調宿主DNA的切割與連接過程。
在臨床治療領域,整合酶鍊轉移抑制劑(INSTIs)如拉替拉韋(Raltegravir)和多替拉韋(Doltegravir)已成為抗HIV治療的核心藥物。這些藥物通過螯合酶活性位點的鎂離子,阻斷病毒基因整合過程,世界衛生組織2021年治療指南已将其列為一線治療方案。最新研究還發現,某些細菌如結核分枝杆菌中也存在類整合酶系統,這為新型抗菌藥物開發提供了潛在靶點。
integrase(整合酶)是逆轉錄病毒(如HIV)産生的一種關鍵酶類,其功能與病毒遺傳物質整合到宿主細胞DNA的過程密切相關。以下是詳細解釋:
定義與功能
結構與分類
醫學應用
發音與詞源
研究意義
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