
[有化] 野靛堿
[有化] 金雀花堿
The other drug used in the mouse experiments, cytisine, is sold in Eastern Europe for smoking cessation but not in the U. S.
另一種在老鼠實驗中用到的藥物——野靛堿,在東歐有售,用于戒煙治療,但不在美國銷售。
Nematicidal activity of aloperine, cytisine, N methylcytisine and matrine was bioassayed by the agar medium method and the cotton ball method.
使用培養基法和棉球法測定了苦豆堿、野靛堿、甲基野靛堿、苦參堿對松材線蟲的殺線活性。
The natural product library 1 (see image 1) is made of 1,271 different compounds, based on the alkaloid cytisine, and delivers VE-PTP inhibitors in the low, micromolar range.
天然産物文庫1是由基于金雀花堿的1,271個不同的化合物構成的并且能夠在微量的,微摩爾級的水平上傳送VE-PTP抑制劑(見圖1)。
Cytisine(金雀花堿)是一種天然生物堿,屬于煙堿型乙酰膽堿受體(nAChR)的部分激動劑,主要從豆科植物金鍊花(Laburnum anagyroides)的種子中提取。其化學結構與尼古丁相似,能夠選擇性結合大腦中的α4β2煙堿受體,通過調節多巴胺釋放緩解戒煙者的尼古丁戒斷症狀,同時減少對煙草的依賴感。
在醫學領域,cytisine被用作非尼古丁類戒煙藥物。臨床試驗表明,其戒煙有效率在治療12周後可達30%-40%,療效與伐尼克蘭(varenicline)接近,但成本更低。該藥物已在東歐國家使用數十年,2020年獲得英國藥品和健康産品管理局(MHRA)批準,2023年通過澳大利亞治療商品管理局(TGA)審查。
常見副作用包括口幹、惡心和輕微頭痛,嚴重不良反應發生率低于1%。禁忌症涵蓋孕婦、嚴重心血管疾病患者及對豆科植物過敏者。目前其作用機制研究被收錄于《自然》子刊Neuropsychopharmacology,臨床數據經世界衛生組織全球臨床試驗數據庫認證。
Cytisine(中文譯名:野靛堿、金雀花堿)是一種天然生物堿,主要從豆科植物如金雀兒(Cytisus scoparius)或毒豆屬(Laburnum)中提取。以下是其核心信息:
化學性質與作用機制
Cytisine 是α4β2煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)的部分激動劑,可通過模拟尼古丁的作用與受體結合,但活性較低且對心髒影響較小。這種特性使其能夠減輕尼古丁戒斷症狀,同時降低成瘾性。
臨床應用
主要用于戒煙治療,通過減少吸煙者對煙草的依賴提高戒煙成功率。臨床通常以片劑形式給藥,需根據醫囑調整劑量,療程一般為25天左右。
别名與來源
除“金雀花堿”外,也被稱為槐苷、烏樂堿等。其化學結構為含氮雜環化合物,分子式為C₁₁H₁₄N₂O,CAS號為485-35-8。
注意事項
需在醫生指導下使用,避免與其他尼古丁替代療法同時使用,可能引發輕微胃腸道反應或頭暈等副作用。
如需更詳細的藥理數據或臨床研究,可參考藥物說明書或專業文獻。
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