
n. 醋磺胺甲惡唑
乙酰磺胺甲噁唑(Acetylsulfamethoxazole)是磺胺類抗生素磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)在人體内的主要代謝産物之一。其詳細解釋如下:
化學本質與形成
當磺胺甲噁唑進入人體後,主要在肝髒經曆乙酰化代謝過程。在此過程中,磺胺甲噁唑分子中的氨基(-NH₂)被乙酰基(-COCH₃)取代,生成乙酰磺胺甲噁唑。這種代謝反應由肝髒中的N-乙酰轉移酶(NAT)催化完成。
藥理特性與活性
乙酰磺胺甲噁唑本身通常被認為不具有顯著的抗菌活性。磺胺甲噁唑的抗菌作用依賴于其未代謝的原型藥物分子結構與細菌二氫葉酸合成酶結合的能力。乙酰化代謝改變了分子的化學結構,使其失去了與靶酶有效結合的能力,因此失去了抑制細菌葉酸合成的效力。
理化性質變化
乙酰化顯著改變了藥物的溶解度。磺胺甲噁唑本身溶解度較低,而其乙酰化代謝産物(乙酰磺胺甲噁唑)的溶解度更低。這種溶解度的變化在藥物應用中具有重要意義。
臨床意義
乙酰磺胺甲噁唑是磺胺甲噁唑經肝髒乙酰化代謝後産生的主要無活性代謝産物。其形成受遺傳因素(乙酰化表型)影響,溶解度低,是磺胺類藥物可能導緻結晶尿等腎毒性不良反應的重要原因之一。
參考資料來源:
acetylsulfamethoxazole(醋磺胺甲惡唑)是磺胺類抗生素的衍生物,具體解釋如下:
化學結構
該詞由"acetyl"(乙酰基,來自乙酸)和"sulfamethoxazole"(磺胺甲惡唑)組成,表示磺胺甲惡唑的乙酰化形式。其化學式為C₁₂H₁₃N₃O₄S,結構中包含乙酰基(CH₃CO-)取代的磺胺甲惡唑。
藥理作用與代謝
根據研究,它是磺胺甲惡唑(一種廣譜抗菌藥)的主要代謝産物。在人體内,磺胺甲惡唑通過乙酰化反應生成此物質,該代謝過程可能影響藥物的活性和排洩速率。
用途與相關藥物
磺胺甲惡唑常用于治療細菌感染(如尿路感染、肺炎等),常與甲氧苄啶聯用(即複方新諾明)。其乙酰化衍生物本身可能不直接具有抗菌活性,但代謝研究對藥物動力學評估有重要意義。
其他形式
存在同位素标記物(如N-ACETYLSULFAMETHOXAZOLE-D5)和異構體(如N-Acetyl Isosulfamethoxazole),這些形式多用于實驗室分析或藥物質量控制。
該詞指代磺胺甲惡唑的乙酰化代謝物,常見于藥理學研究及藥物代謝分析中。
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