
【化】 phorbol ester
【医】 Euphorbia pekinensis Rupr.
【化】 diterpene
【化】 alcohol ester
大戟二萜醇酯(Euphorbia diterpene esters)是一类存在于大戟科(Euphorbiaceae)植物中的天然化合物,具有复杂的二萜醇酯结构。其英文名称中的“diterpene”指分子骨架由4个异戊二烯单元构成的萜类化合物,而“esters”表明结构中包含酯基团。这类化合物通常从大戟属植物的乳液中分离提取,例如甘遂(Euphorbia kansui)和狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)。
从化学结构看,大戟二萜醇酯的核心由12元环骨架构成,含多个环氧基团和酯化位点,例如3-O-(2'E,4'Z-癸二烯酰基)-13-O-十二烷酰基大戟二萜醇是该类化合物的典型代表。这种特殊结构赋予其生物膜穿透性和受体结合活性。
药理学研究表明,大戟二萜醇酯可通过激活蛋白激酶C(PKC)信号通路发挥促肿瘤细胞凋亡作用,同时具有抗炎和免疫调节特性。但高浓度时可能引起皮肤刺激和细胞毒性,这种双刃剑效应在《中国药典》中已明确标注使用禁忌。美国国家癌症研究所(NCI)的化合物数据库收录了多种大戟二萜醇酯的构效关系数据,为抗癌药物研发提供参考依据。
在传统医学和现代研究中,这类化合物既被用作泻下逐水药,也被开发为肿瘤靶向治疗的先导化合物。英国皇家化学学会(RSC)出版的《天然产物报告》最新综述指出,通过结构修饰可显著降低其毒副作用,提高治疗指数。
大戟二萜醇酯是一类天然存在的化合物,主要来源于大戟属(Euphorbia)植物,具有显著的生物活性与毒性。以下从定义、结构、作用及研究进展等方面进行解释:
大戟二萜醇酯属于二萜类化合物,是大戟属植物的特征性次生代谢产物。其核心结构为大戟二萜醇(phorbol)母核,通过酯键与不同脂肪酸或芳香酸结合形成衍生物。这类成分广泛分布于大戟科植物中,如甘遂、狼毒等。
大戟二萜醇酯是兼具高毒性和生物活性的天然化合物,其研究对理解植物毒性机制、开发抗肿瘤或抗炎药物具有重要意义,但临床应用需严格把控安全性。
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