
equine; gee; horse; horseflesh; neddy; steed
【医】 hippo-
【机】 camphene; fenchenes; menthene
【化】 estrone; folliculin; menoforn; oestrone; progynon; theelin
【医】 estrone; folestrin; folliculin; folliculinum; ketohydroxy estrin
ketohydroxyestratriene; ketohydroxyestrin; oestrone; proliculin
thelykinin
马烯雌酮(Equilenin)是一种天然存在的甾体雌激素化合物,其化学名称为3-羟基-1,3,5(10),6,8-雌甾五烯-17-酮,分子式为C₁₈H₂₀O₂。该物质最初从孕马尿液中分离获得,与雌酮(Estrone)同属于雌激素类物质,但因其独特的共轭双键结构(B环和C环的不饱和性)而表现出更强的化学稳定性。
在药理学领域,马烯雌酮通过与雌激素受体(ERα/ERβ)结合发挥生物活性,其效价强度约为雌二醇的15%-30%。该化合物被广泛应用于结合雌激素药物的原料制备,例如美国FDA批准的Premarin®系列药物中即含有标准化含量的马烯雌酮成分。现代研究还发现,其衍生物在治疗围绝经期综合征和预防骨质疏松症方面具有潜在应用价值。
根据《美国药典》(USP-NF)的质量标准,药用级马烯雌酮需满足以下特性:白色结晶性粉末,熔程为259-263℃,比旋光度为+58°至+62°(1%二氧六环溶液),紫外吸收特征峰位于287nm(ε=16,500)。化合物合成路径多采用微生物转化法,利用黑根霉(Rhizopus nigricans)对植物甾醇进行定向生物催化。
马烯雌酮(Equilin)是一种天然存在的雌激素类化合物,以下是其详细解释:
化学特性
分子式为C₁₈H₂₀O₂,分子量约268.35,CAS号为474-86-2。物理性质包括:
结构与来源
属于甾体化合物,结构含四个共轭双键(1,3,5,7-雌四烯骨架)。天然来源为孕马尿液,是结合型雌激素(如妊马雌酮)的主要成分之一。
雌激素活性
通过与成骨细胞、破骨细胞表面的雌激素受体结合,抑制骨吸收并促进骨胶原形成。同时刺激胰岛素样生长因子(IGF-I)等局部骨生长因子的分泌。
临床应用
主要用于治疗:
在药品中常以硫酸酯形式存在(如马烯雌酮硫酸钠),与其他雌激素(雌酮硫酸钠等)结合使用,以提高稳定性和生物利用度。
口服生物利用度为40%-50%,存在显著的首过效应(约60%),需注意剂量调整。毒理和生态数据目前公开信息较少,需遵循临床指导使用。
如需更详细数据(如合成路径或毒理研究),建议参考专业化学数据库或药典。
【别人正在浏览】