
【化】 piromidic acid
【化】 azole; pyrrole
【医】 azole; pyrrole
metre; rice
【医】 meter; metre; rice
【经】 meter
acerbity; ache; acid; grieved; pedantic; sour; tartness
【化】 acid
【医】 acidum
吡咯米酸(Pipemidic Acid),中文又称吡哌酸,是一种人工合成的抗菌药物,属于第二代喹诺酮类抗生素。以下是其详细解释:
一、化学结构与性质
吡咯米酸的化学名为8-乙基-5,8-二氢-5-氧代-2-(1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸,分子式为C₁₄H₁₇N₅O₃。它为淡黄色结晶性粉末,微溶于水,需在避光条件下保存。其结构特点是在喹诺酮母核上引入哌嗪基团,增强了抗菌活性 。
二、药理作用与抗菌谱
吡咯米酸通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ),阻断DNA复制与修复,从而发挥杀菌作用。主要对革兰氏阴性杆菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等)有较强活性,对部分革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)作用较弱。其抗菌活性优于第一代喹诺酮类(如萘啶酸),但弱于第三代(如诺氟沙星)。
三、临床应用
主要用于治疗敏感菌引起的尿路感染、肠道感染和前列腺炎,如:
需注意,因耐药性增加,目前临床已较少作为一线用药 。
四、药代动力学
口服吸收迅速,生物利用度约50%,血浆蛋白结合率约30%。药物在尿液和肠道中浓度较高,前列腺组织中可达有效抑菌浓度。半衰期约3-4小时,主要通过肾脏以原型排泄,肾功能不全者需调整剂量 。
五、不良反应与禁忌
常见副作用包括:
禁忌症:对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及儿童(可能影响软骨发育)禁用 。
权威参考资料来源:
吡咯米酸(Piromidic Acid)是一种喹诺酮类抗生素,主要用于治疗细菌感染。以下是其详细解释:
如需进一步了解其合成路径或具体药代动力学参数,可参考专业化学数据库或文献。
【别人正在浏览】