
【化】 trimethobenzamide
三甲氧苯酰胺(Trimethobenzamide)是一种苯甲酰胺衍生物类止吐药物,其化学名称为N-[(4-羟基-2,3,5-三甲氧苯基)甲基]乙酰胺。该化合物分子式为C12H17NO4,分子量为239.27 g/mol,结构式中包含三个甲氧基(-OCH3)和一个苯甲酰胺基团。
在药理学应用中,三甲氧苯酰胺通过抑制延髓催吐化学感受区(CTZ)的多巴胺受体发挥作用,临床主要用于缓解术后呕吐、化疗相关性恶心及妊娠期晨吐。根据《中华人民共和国药典》收录信息,其制剂包括盐酸盐口服胶囊与注射剂,推荐成人单次剂量为100-300 mg。
该药物存在锥体外系反应、嗜睡等副作用风险,禁用于帕金森病患者。美国食品药品监督管理局(FDA)将其妊娠安全等级归为B类,提示动物实验中未发现致畸性,但缺乏充分人类研究数据。
药物代谢研究显示,三甲氧苯酰胺在肝脏经葡糖醛酸结合代谢,半衰期约7-9小时,主要经肾脏排泄。英国国家处方集(BNF)建议肾功能不全者需调整剂量。
三甲氧苯酰胺(Trimethobenzamide)是一种化学药物成分,以下从化学结构、药理作用及相关信息进行说明:
基本结构
化学式为C₂₁H₂₈N₂O₅,属于苯甲酰胺衍生物,分子中含有三个甲氧基(-OCH₃)取代基。其盐酸盐形式(CAS号:554-92-7)的分子式为C₂₁H₂₉ClN₂O₅,分子量约为424.92。
结构特征
核心结构为苯环连接酰胺基团,并通过乙氧基链与二甲氨基结合,具体结构为:
N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苄基]-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺。
作用机制
作为多巴胺D2受体阻断剂,通过抑制中枢神经系统的呕吐反射,发挥止吐效果。
临床应用
主要用于预防和治疗术后恶心、呕吐及化疗引起的呕吐,常见药物形式为盐酸盐(如Tigan®)。
如需更详细的生产标准或合成路径,可参考化工数据库(如960化工网)。
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