
[生化] 蛋白激酶
2,5- and 2,6-disubstituted benzazole analogues are used as protein kinase inhibitors.
2,5和2,6双取代氮茚类似物被用作蛋白激酶抑制剂。
Cyclic AMP binds to the regulatory subunit of protein kinase A: Protein kinase A phosphorylates phosphorylase kinase.
环腺苷酸结合蛋白激酶的调节亚基:一个磷酸化蛋白激酶磷酸化酶激酶。
Kinase Buffer can be used to assay protein kinase activity.
激酶缓冲液用来分析蛋白激酶的活性。
Protein kinase C(PKC)activity of cell membrane was detected.
放射性同位素法检测肺癌细胞蛋白激酶C(PKC)活性。
Protein kinase assay was used to detect the activity of MKK6 in cells.
使用激酶活性测定法检测细胞内mkk6的激酶活性。
蛋白激酶(Protein Kinase) 是一类在细胞生命活动中扮演核心角色的酶。其核心功能是催化蛋白质的磷酸化修饰过程。具体而言,蛋白激酶将三磷酸腺苷(ATP)分子上的γ-磷酸基团转移并共价连接到特定蛋白质底物的氨基酸残基侧链上(通常是丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基)。这个磷酸基团的添加会显著改变目标蛋白质的结构、活性、定位或与其他分子的相互作用,从而精确调控其功能。
这种磷酸化修饰是细胞内信号转导的核心机制之一。当细胞接收到外部信号(如激素、生长因子、应激刺激等)时,会激活特定的信号通路,通常涉及一系列蛋白激酶的级联反应。一个被上游信号激活的蛋白激酶会磷酸化并激活下游的蛋白激酶或效应蛋白,最终将信号传递到细胞核内影响基因表达,或传递到细胞器调控代谢、细胞分裂、细胞凋亡、细胞迁移等多种关键生理过程。
根据其磷酸化的氨基酸残基类型,蛋白激酶主要分为:
蛋白激酶的活性本身也受到严格的调控,包括被其他激酶磷酸化激活、被磷酸酶去磷酸化失活、与调节亚基结合、受第二信使(如cAMP、Ca²⁺、DAG)调控等。其功能的异常(如过度激活或失活突变)与多种人类疾病密切相关,包括癌症、神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病等。因此,蛋白激酶是药物研发的重要靶点 。
权威参考资料:
Protein Kinase(蛋白激酶) 是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶,在细胞信号传导和功能调控中起核心作用。以下是详细解释:
基本功能
蛋白激酶通过将三磷酸腺苷(ATP)的磷酸基团转移至特定蛋白质的氨基酸残基(如丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸),改变目标蛋白质的构象或活性,从而调控细胞活动。这一过程称为磷酸化,是细胞内最常见的翻译后修饰方式之一。
分类
生物学意义
蛋白激酶参与几乎所有细胞过程,例如:
与疾病的关系
许多疾病与蛋白激酶功能失调相关:
研究应用
蛋白激酶是药物开发的重要靶点,超过30%的临床在研小分子药物针对激酶。例如,CDK4/6抑制剂用于乳腺癌治疗,JAK抑制剂治疗自身免疫性疾病。
如需进一步了解具体激酶家族或相关通路,建议查阅《分子细胞生物学》教材或专业数据库(如UniProt)。
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