美伐他汀
Mevastatin is a diterpene produced by several species of the genera Penicillium and Monascus first reported in 1976.
美伐他汀于1976年首次报道，是一种由若干种青霉菌属和红曲菌属真菌产生的双萜。
Mevastatin is a potent competitive inhibitor of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coa reductase, a regulatory enzyme for cholesterol biosynthesis.
美伐他汀是3羟甲基戊二酰辅酶a还原酶的有效的竞争性抑制剂，它是一种胆固醇生物合成调解酶。
Mevastatin is a potent competitive inhibitor of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl (HMG) -coa reductase, a regulatory enzyme for cholesterol biosynthesis.
美伐他汀是3羟甲基戊二酰辅酶a还原酶的有效的竞争性抑制剂，它是一种胆固醇生物合成调解酶。
Mevastatin（美伐他汀）是一种具有重要历史意义的天然化合物，属于他汀类（Statins）药物的原型。以下是其详细解释：
1. 定义与化学性质
Mevastatin 是一种由真菌（如 Penicillium citrinum）产生的次级代谢产物，化学结构为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。其分子式为 ( ce{C23H34O5} )，通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶阻断胆固醇合成途径的限速步骤。
2. 作用机制与功能
作为首个被发现的天然他汀，美伐他汀通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶，显著降低内源性胆固醇合成。这一机制可上调肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体表达，加速血液中LDL胆固醇的清除，从而降低血清总胆固醇和LDL水平。
3. 历史意义与研发背景
1976年，日本科学家远藤章（Akira Endo）首次从橘青霉中分离出mevastatin，标志着降脂药物研究的里程碑。尽管因其毒性未广泛用于临床，但它为后续他汀类药物（如洛伐他汀、辛伐他汀）的研发奠定了基础。
4. 应用现状
目前mevastatin主要作为研究工具应用于生物医学领域，用于探究胆固醇代谢、细胞增殖等机制。因其在临床应用中存在局限（如肌肉毒性），未被批准为治疗药物，但仍是药物开发史上的关键分子。
权威参考资料：
Mevastatin（美伐他汀）是一种他汀类药物，以下是其详细解释：
基本定义
Mevastatin是首个被发现的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于天然他汀类化合物，主要用于降低胆固醇水平。其英文读音为[me'vɑːsteɪtɪn]，中文译名“美伐他汀”或“康帕丁”。
药理机制
通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶（胆固醇合成的关键酶），阻断甲羟戊酸代谢途径，从而减少胆固醇合成。其与HMG-CoA的结合力比天然底物高约10000倍（Ki=1 nM）。
主要用途
化学性质
研究进展
除了医药领域，还被用于定向筛选血脂调节剂的生物技术研究，例如通过酶联免疫吸附法从微生物发酵液中分离提取。
更多技术参数（如纯度规格、提取方法）可参考相关研究文献或厂商资料。
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