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mestranol是什么意思,mestranol的意思翻译、用法、同义词、例句

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mestranol英标

英:/''mestrənɒl/

常用词典

  • n. 炔雌醇甲醚(一种口服避孕药)

  • 专业解析

    Mestranol 是一种合成的雌激素化合物,属于炔雌醇类衍生物,在历史上主要用于口服避孕药中。以下是其详细解释:

    1. 化学本质与结构

      Mestranol 是炔雌醇-3-甲醚(Ethinylestradiol 3-methyl ether),其化学结构是在天然雌激素雌二醇的基础上进行了关键修饰:在 C17 位引入了乙炔基(-C≡CH),并在 C3 位的羟基上连接了甲基(形成甲醚)。这种结构改造显著提高了其口服生物利用度和代谢稳定性,使其适合口服给药。来源:PubChem Compound Database (NCBI)。

    2. 药理作用机制

      作为雌激素,mestranol 的主要作用机制是模拟人体内源性雌激素(主要是雌二醇)的生理功能。它通过结合并激活细胞内的雌激素受体(ERα 和 ERβ),调控靶基因的转录。在避孕药中,其主要作用是与孕激素协同:

      • 抑制排卵:负反馈作用于下丘脑和垂体,抑制促性腺激素(FSH 和 LH)的分泌,从而阻止卵泡成熟和排卵。
      • 改变宫颈粘液:使宫颈粘液变得粘稠,不利于精子穿透。
      • 影响子宫内膜:使子宫内膜增生,不利于受精卵着床。

        来源:综合医学药理学教科书原理(如 Goodman & Gilman's)。

    3. 主要临床应用

      • 复方口服避孕药:历史上,mestranol 曾是许多第一代口服避孕药中的雌激素成分,与不同类型的孕激素(如炔诺酮)配伍使用。它本身在体内需要代谢转化为活性更强的炔雌醇才能发挥主要的雌激素效应。
      • 激素替代疗法:过去也曾用于治疗某些雌激素缺乏相关的症状(如更年期综合征),但在此领域的应用已被更安全或更有效的雌激素替代。

        来源:美国食品药品监督管理局 (FDA) 历史药品说明书档案,世界卫生组织 (WHO) 基本药物清单历史信息。

    4. 重要注意事项与安全性

      • 代谢激活:Mestranol 本身雌激素活性较弱,需在肝脏代谢脱甲基转化为炔雌醇后才能发挥强效雌激素作用。
      • 副作用:与其他雌激素类似,可能增加血栓栓塞(如深静脉血栓、肺栓塞)、卒中、心肌梗死等心血管疾病风险,尤其是在吸烟、高血压、高龄女性中风险更高。其他常见副作用包括恶心、乳房胀痛、突破性出血、情绪变化等。
      • 禁忌症:已知或疑似妊娠、活动性血栓栓塞性疾病、未确诊的异常生殖器出血、已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)、严重肝病等患者禁用。
      • 现代应用:由于其需要代谢激活且相关风险,现代口服避孕药中雌激素成分已普遍采用直接具有活性的炔雌醇(Ethinylestradiol)替代了 mestranol。

        来源:药物安全监测数据库(如 Micromedex),临床药理学综述文献。

    总结来说,Mestranol 是一种合成的雌激素前体药物,曾是早期口服避孕药的关键成分,通过代谢转化为炔雌醇发挥作用。因其代谢特性和潜在风险,在现代避孕药中已被炔雌醇取代。使用任何激素类药物都需严格遵循医嘱并了解相关风险。

    网络扩展资料

    Mestranol(美雌醇)是一种合成的雌激素类药物,其核心信息如下:

    1. 化学性质与药理作用

    2. 主要用途

    3. 其他信息

    注意:该药物需严格遵医嘱使用,可能增加血栓风险,长期使用需定期医学评估。

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